Транквилизаторы

(проф. Столярчук А.А.)

Группа лекарственных препаратов, оказывающих седативное действие, которое может сопровождаться слабым антипсихотическим эффектом, но вместе с тем проявляют и выраженное антиневротическое действие: устраняют эмоциональную напряженность, страх и тревогу у психически здоровых лиц. Транквилизаторы могут оказывать в разной степени выраженные и другие действия: расслабление скелетной мускулатуры, противосудорожное и др. действия.

Механизм действия транквилизаторов сложен и до конца не ясен. Установлено, что в первую очередь оказывают влияние на возбудимость подкорковых областей мозга, обеспечивающих осуществление эмоциональных реакций (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывают тормозящее влияние на взаимодействие подкорковых областей мозга с корой, могут ингибировать полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая таким путем расслабление скелетной мускулатуры.

Производные бензодиазепина умеренно угнетают синтез норадреналина и дофамина. В головномм мозге открыты бензодиазепиновые рецепторы, они функционально и морфологически связаны с ГАМК рецепторами. Бензодиазепины, действуя на бензодиазепиновые рецепторы, повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, нарушают захват ее глиальными клетками. В результате усиливается и пролонгируется тормозящее влияние на нервные процессы гама-аминомасляной кислотой. Ингибируют высвобождение из аксонных терминалей возбуждающих аминокислот - глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой. Уменьшают пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, что способствует снижению мышечного тонуса.

Наиболее выражено транквилизирующее действие у производных бензодиазепина. Они при приеме внутрь хорошо всасываются и через 2-4 часа в крови создается максимальная концентрация, более 90% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки крови. Хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацинтарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой до 60%, жечью - до 20%, частично выводятся в неизмененном виде. Период полувыведения с мочой у различных препаратов колеблется в широких пределах и в среднем составляет около 70 часов. Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему при этом подавляют чувство тревоги, напряженности, страха,потенциируют эффект анальгетиков, снотворных препаратов, сами оказывают умеренное снотворное действие. Обладают противосудорожным свойством, вызывают миорелаксацию.

Показания к применению: невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, бессонницей, органные неврозы, климактерические расстройства, подготовка к операциям, послеоперационный период, гиперкинезы. В психиатрии назначают при заболеваниях, сопровождающихся страхом, навязчивостью, напряженностью; при эпилепсии вместе с другими препаратами, для устранения абстенентного синдрома у алкоголиков и наркоманов.

Побочные реакции: сонливость, головокружение, тошнота, запор, кожный зуд, снижение внимания, замедление нервно-мышечной реакции, нарушение менструации.

При повторном, длительном применении вызывают наркоманию.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек. беременность, миастения; не следует назначать водителям транспорта и лицам, работа которых требует внимания и быстрой двигательной реакции.

ПРЕПАРАТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА:

Хлозепид - Clozepidum, Clordiazepoxide, элениум

Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде. Назначают внутрь 2-4 раза в день, подбирая дозу индивидуально.

Формавыпуска: таблетки по 0,005 г.

Сибазон - Sibazonum, Diazepam

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, почти не растворим в воде. По транквилизирующему эффекту превосходит хлозепид. Оказывает противоаритмическое действие.

Назначают внутрь в таблетках. Зарубежные препараты Cедуксен и Реланиум выпускаются в таблетках и растворах для внутримышечного и внутривенного введения.

Формавыпуска: таблетки по 0,001, 0,002 и 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5% раствора.

Нозепам - Nozepamum, Oxazepam

Кристаллический порошок белого цвета, практически не растворим в воде. Действует слабее хлозепида и сибазона, но менее токсичен. Применяется при неврозах, неврозоподобных состояниях.

Формавыпуска: таблетки по 0,01 г.

Феназепам - Phenazepam

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, не растворим в воде. По силе транквилизирующего действия превосходит другие препараты этой группы. Обладает также антипсихотическим действием, поэтому применяется и в психиатрии при возбуждении у психических больных. Дозируют препарат индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Формавыпуска: таблетки по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.

Грандаксин - Grandaxin, Tofisopam*

Белый с темноватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Оказ ывает выраженый анксиолитический эффект (устраняет психоэммоциональную напряженность, страх), но не оказывает миореляксирующего, противосудорожного действия, обладает умеренной стимулирующей активностью.

Показания к применению: неврозы, психопатии, депрессия, хронический алкоголизм, алкогольная абстененция, климакс и др. невротические синдромы.

Может вызывать возбуждение, раздражительность, нарушение сна.

Формавыпуска: таблетки по 0,05.

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИИЧЕСКИХ ГРУПП:

Триоксазин - Trioxazin*, Trimetozine

Производное оксазина, белый кристалический порошок. При приеме внутрь быстро всасывается, определяется в крови уже через 5-10 минут. Триоксазин и продукты метаболизма его в основном выводятся почками, частично желчью. Оказывают умеренное транквилизирующее действие, несколько активируют больных, не вызывают сонливости, заторможености, не оказывают миорелаксирующего действия. Применяют при невротических состояниях, сопровождающихся адинамией, заторможеностью.

Препарат хорошо переносится, практически не вызывает наркомании. Иногда могут возникать слабость, вялосьт, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту.

Формавыпуска: таблетки по 0,3.

Атаракс - Atarax, Hydrexizine

Порошок растворимый в воде, производное пиперазина. Оказывает выраженное седативное действие с умеренным анксиолитическим эффектом, обладает противорвотным, противогистаминным и М-холиноблокирующими эффектами. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначают при повышеной возбудимости, психическом напряжении, остром и хроническом алкоголизме, для премедикации. Может вызвать сонливость, головокружение, слабость, сухость во рту.

Противопоказан при беременности, лактации, повышеной чувствительности к препарату.

Формавыпуска: таблетки по 0,01 и 0,025, 5% раствор в ампулах по 2 мл.

Оксилидин - Oxylidinum, Benzoclidine hydrochloride

Белый кристаллический порошок, производный хинуклеидина, растворим в воде. Хорошо всасывается кровью при приеме внутрь. Оказывает умеренное адрено- и ганглиоблокирующее действие, угнетает лабильность корковых процессов, тормозит ретикулярную формацию, снижает озбудимость сосудодвигательного центра. Обладает успокаивающим, гипотензивным и противоаритмическим действием. Усиливает действие наркозных, снотворных, центральных и местных болеутоляющих средств.

Применяется: при невротических расстройствах, тревожнодепрессивных состояниях, нарушениях мозгового кровообращения, связанных с гипертонической болезнью, атеросклерозом. Назначают внутрь в таблетках, подкожно и внутримышечно в 2% и 5% растворах.

Оксилидин хорошо переносится. Редко могут возникать тошнота, сухость во рту, кожные высыпания.

Противопоказания: гипотония, нарушение функции почек.

Формавыпуска: таблетки по 0,02 и 0,05; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора.

Дата добавления: 2014-10-15