Офлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин

ФТОРХИНОЛОНЫ

ПИРАЗИНАМИД

ЭТАМБУТОЛ

НЭ ИЗОНИАЗИДА

РИФАМПИЦИН

АМИКАЦИН

КАНАМИЦИН

СТРЕПТОМИЦИН, 1946 г.

Синтетики

• производные ГИНК (изониазид, феназид)

• производные ПАСК (натрия парааминосалицилат)

• производные разных групп (этамбутол, пиразинамид)

• фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин)

1-й в истории ПТП

3-й по активности (после изониазида и рифампицина)

• аминогликозид (путь введения?....................................................................

• плохо проникает в СМЖ (непригоден при...................................................

• быстрое развитие резистентности

• высокая токсичность.......................................................................................

Хотя является основным (I ряда) ПТП,

в наст. время использование резко ↓

Подробности см. “Аминогликозиды”, слайды 31.6, 31.7, 31.9, 31.10

________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

• тоже аминогликозид = парентерально!

• ещё ↑ токсичен, чем стрептомицин

= резервный (II ряда) ПТП

• аминогликозид III поколения

• широко используется в др. областях медицины

= резервный ПТП

В настоящее время ПТП №1 из группы АБ

• по активности уступает только изониазиду

• хорошо абсорбируется при приёме per os

• равномерно распределяется в организме,

ОПП

↑ С во всех органах и тканях, в т. ч. в СМЖ

• основной ПТП при всех формах tbc

(в комбинированной терапии)

Другие ПП и НЭ см. «Антибиотики других групп», слайды 31.21, 31.22

33.23 ИЗОНИАЗИД ( ТУБАЗИД )

Синтетик, производное ГИНК................................................................................

• самый активный ПТП

• хорошо абсорбируется при приёме per os

• ↑ С в органах и тканях, в т.ч. в СМЖ

ОПП

= основной ПТП

• комбинированная терапия при всех формах tbc

• профилактика (моно!) заболевания tbc

- первичная.................................................................................................

- вторичная.................................................................................................

________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

• нейротоксичность (в рез-те ингибирования пиридоксалькиназы*)

-периферические невриты, неврит зрительного нерва

-↑ возбудимости ЦНС, ↑ судорог при эпилепсии,

↑ психозов у предрасположенных больных

= профилактический приём vit....? …………………………….................

• гепатотоксичность - у пожилых, при наруш. f. печени

• кожные сыпи

• различия в активности и токсичности у разных пациентов

= фармакогенетика (!)..........................................................................................

рррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррррр

Подробности см. ч. I “Рабочей лекц. тетради”, слайд 17.6

33.25 НАТРИЯ ПАРААМИНОСАЛИЦИЛАТ (ПАСК)

• медленное развитие резистентности

• самая низкая противоtbc активность

НЭ

≈ 8-12 граммов на приём ежедневно (!!)

• ЖКТ р-ва (↓ аппетита, тошнота, понос)

• антитиреоидный эффект

• аллергические реакции

= резервный ПТП (в комбинированной терапии)

• ↑ активен, чем ПАСК

• ↓ токсичен

НЭ

= основной ПТП (в комбинированной терапии)

• неврит зрительного нерва (при очень ↑ дозах)

= профилактика...............................................................................................

• ↓ экскреции мочевой кислоты = обострение подагры

НЭ

Основной ПТП (в комбинированной терапии)

• гепатотоксичность

________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________

Ранее считались резервными, в наст. время - основные ПТП,

тем более, что ≈ у 80% больных tbc лёгких

имеется вторичная бронхолегочная патология

(Левофлоксацин = «РЕСПИРАТОРНЫЙ» ФХ)

Дата добавления: 2014-10-17