Фенотіазіни

Аліфатичні — Аміназін (Chlorazin, Chlorpromazine, Fenactil, Propaphenin, Thorazine). Одна з головних особливостей дії препарату — сильний седативний ефект на тлі антипсихотичної дії і впливу на емоційну сферу. Виражена неселективна дія на дофаминові рецептори в області гіпоталамуса і ретикулярної формації головного мозку. Впливає на центральні механізми терморегуляції (гіпоталамус).

Виражений|виказувати| альфа-адреноблокуючий| ефект — гіпотензія, атропіноподібний| — холінолітичний|, антигістамінний, гангліоблокуючий.

Фармакокінетика: період напіввиведення — 25 г. Ефект на поведінкові реакції пацієнтів зберігається до 4 тижнів після|потім| відміни, протягом декількох місяців печінка екскретує його метаболіти|, які можутьпроявляти|виявляти| якусь дію. Потенціює дію снодійних|снотворних|, наркотичних, анальгезуючих| препаратів.

У психіатричній практиці застосовується для купірування психомоторного збудження, продуктивної симптоматики у хворих шизофренією, при хронічних параноїдних і галлюцинаторно-параноїдних| станах|достатках|, маніакальному збудженні у хворих біполярними розладами, пресинільними психозами і інших психічних захворюваннях, що супроводяться|супроводжуються| збудженням, страхом, напругою|напруженням|.

При застосуванні|вживанні| препарату можуть розвиватися екстрапірамідні розлади, акатизія. При тривалому прийомі можливі: підвищення маси тіла, порушення сну, загальна|загальна| слабкість, депресивні розлади.

Доза препарату залежить від способу введення|вступу| (всередину, внутрішньом'язовий, внутрішньовенно), віку і стану|достатку| хворого. Початкова доза складає 0,025—0,075 г/доб. Середня доза 0,3—| 0,9 г/доб. Вища доза всередину 1,5 г/доб.; внутрішньом'язова1 г/доб.; у вену разова 0,1 г, 0,25 г/доб.

Піпередінові — Тіоридазін (сонапакс, меллеріл, рідазін, Malloryl, Sonapax, Melleril, Thioridasine hydrochloride). По антипсихотичному ефекту поступається аміназіну. Але антипсихотична дія поєднується із заспокійливим ефектом, без вираженої загальмованості, млявості і емоційної усунутості. Надає помірно стимулюючу дію. Наголошується помірний тимолептичний (антидепресивний) ефект. Найбільш ефективний при психічних і поведінкових розладах, що супроводяться напругою, збудженням, страхом.

Покази|показання|: шизофренія, органічні психози, біполярні розлади. Застосуємо в дитячій практиці при психопатоподібній поведінці, підвищеній дратівливості, занепокоєнні|неспокої|, нічних страхах.

Мінімальна доза 0,05—0,1 г/доб. Середня доза 0,15—0,6 г/доб. У дітей — 0,01—0,04 г/доб.

Піперазінові — Тіфлуоперазін (трифтазін, стелазін, тразін, Aquil, Triftazinum, Stelazine, Trasine, Trifluoperazine). Ефективний антипсихотичний препарат. Нейролептичний ефект поєднується з помірним стимулюючим (енергезуючим). Седатівна дія віявляється при збільшенні дози. Трифтазін надає більш виражена дію на продуктивну психотичну симптоматику (марення, галюцинації), чим аміназін. Показаний для лікування шизофренії, особливо параноїдної, інших психічних захворювань, що протікають з маревною симптоматикою і галюцинаціями, інволюційних психозів, розладів невротичного рівня.

Побічні дії: екстрапірамідні розлади, дискінезії, акатизія, тремор, вегетативні порушення.

Доза залежить від способу введення|вступу|. Початкові дози складають 1—5 міліграм|міліграм-еквівалентів| на прийом. Середня доза 30—80 мг/доб. для вживання і 2—8 мг/доб. для парентерального прийому.

Флуфеназін (ліоген, модітен, міреніл, фторфеназін, Dapotum, Lyogen, Moditen, Mirenil). У дії нейрохімії переважає неселективна блокуюча дія центральних дофаминових рецепторів, при помірному впливі на норадренергічні рецептори. Надає сильну антипсихотичну дію у поєднанні з незначним активізуючим ефектом. Седатівна дія виражена помірно і спостерігається при підвищенні дози препарату. Застосовують при різних формах шизофренії, особливо злоякісних ядерних: гебефренічній, кататонічній, параноїдній. Ефективний при шизофренії з тривалою течією. У малих дозах може застосовуватися при невротичних станах.

Побічні ефекти: часто спостерігаються екстрапірамідні розлади, можуть розвинутися судорожні реакції, алергічні явища.

Форми випуску таблетовані (1,2,5 і 5 міліграм|міліграм-еквівалентів|), для парентерального введення|вступу| (0,25% р-р|) і масляні|олійні| форми, що депонують (Фторфеназін-деканоат, модитен-депо|; 25 міліграм|міліграм-еквівалентів| в розчині).

Клозапін (лепонекс, азалептін, Clozapine, Leponex, Azaleptinum, Irox) — перший клінічно ефективний препарат з атиповими властивостями. Відноситься до похідних дибензодіазепіна. Володіє вираженою антипсихотичною активністю у поєднанні з седативним ефектом. Не викликає спільного пригноблення психічної діяльності. Переважно зв'язується з D1 рецепторами. Вибірково діє на кортикальні і мезолімбичні системи дофамінових нейронів. Неспецифічний антагоніст 5-НТ2 рецептори, не викликає ЕПС (екстрапірамідних реакцій), ширше впливає на інші нейротрансмиттерні системи — норадреналіну і ацетілхоліну.

Ефективний в активній і підтримуючій терапії галлюцинаторно-маячних|, кататоно-гебефренних|, кататоно-галюцинаторних| станів|достатків|, станів|достатків| психомоторного збудження при шизофренії, в рамках|у рамках| біполярних розладів, розладах особистості|особистості| із|із| станами|достатками| збудження, при афективній напруженості з|із| порушеннями сну різного генезу. Препарат вибору при резистентності до лікування іншими нейролептиками|.

Найбільш серйозна побічна дія — агранулоцитоз і судорожні напади|приступи| у високих дозуваннях (500—600 міліграм|міліграм-еквівалентів|), при прийомі препарату необхідний лікарський моніторинг.

Основні покази.|показання| до використання:

Попередні невдалі спроби лікування як мінімум 3 препаратами. Тривалість цих спроб більше 6 тижнів. Використання дозувань зверху або еквівалентних 1000 міліграм|міліграм-еквівалентів| аминазина|.

Початкова доза препарату повинна складати 25—50 мг/доб. з|із| поступовим підвищенням. Терапевтична доза — 300—500 мг/доб. Максимальна — 900 мг/доб.

Оланзапін (Ziprexa) — похідне тінобензодіазепіна, характеристики скріплення аналогічні клозапину. Новий антипсихотичний препарат селективної дії, без гострих екстрапірамідних розладів в дозах до 20 мг/доб. Як і клозапин, зв'язує 5-НТ і Д2 рецептори.

Ефективно впливає на негативну симптоматику і депресивні стани|достатки|, купірує симптоматику психотического| рівня. Статистично значно краще за галоперидол в лікуванні хворих шизоаффективними| розладами.

Основні побічні ефекти — седація|, ортостатична гіпотензія, судорожні припадки.

Мінімальна доза 5 мг/доб., середня доза 10 — 20 мг/доб. Максимальна 50 мг/доб. Тривалий період напіввиведення препарату забезпечує 1—2-кратний прийом в сут|.

Клопіксол (Zuclopenthixol) відноситься до похідних тиоксантена. Антіпсихотік із специфічною гальмівною дією і неспецифічним седативним ефектом через 2 години після прийому. Відносно селективний антагоніст дофаминових D1 і D2 рецепторів.

Покази.|показання|: шизофренія, хронічні психози з|із| галлюцинаторно-параноидною| симптоматикою, ажитація|, занепокоєння|неспокій|, агресія, ворожість, розумова відсталість у поєднанні з психомоторним збудженням, сенільні деменції з|із| параноїдною симптоматикою, порушеннями поведінки.

Форми випуску таблетовані: 2, 10, 25 міліграм|міліграм-еквівалентів|, середня доза — 20—75 мг/доб., або 20—60 міліграм|міліграм-еквівалентів| в день під час гострої фази захворювання і 30—40 для підтримуючого лікування. Що депонують: Клопіксол-акуфаз — початкова доза 50—200 міліграм|міліграм-еквівалентів| залежно від важкості|тяжкості| стану|достатку| для лікування гострого нападу|приступу|. Клопіксол-депо| (150—| 300 міліграм|міліграм-еквівалентів| в/м кожні 2—4 тижні) для підтримуючої терапії збуджених пацієнтів, і флюанксол-депо| (20—40 міліграм|міліграм-еквівалентів| в/м кожні 2—| 4 тижні) для незбуджених пацієнтів.

Квітіапрін (Сероквел, Seroquel). Препарат четвертого покоління нейролептиків. Хімічна структура схожа з клозапіном. Є похідним дібензодіазепіна. Володіє антипсихотичним ефектом і не викликає побічних розладів у вигляді порушень гіпофізарного контролю і підвищення рівня пролактіну в крові. Не викликає гострих екстрапірамідних симптомів. Помірно діє на дофаминові D1, D2 рецептори і на серотонинові 5-HT1a, 5-HT2a рецептори, альфа1 і альфа2-адренергическі рецептори. Володіє широким терапевтичним діапазоном від 75 до 300— 600—750 мг/доб. Ефект настає з дози більше 75 мг/доб.

Дата добавления: 2014-11-25