Класифікація пеніцилінів

Клінічна фармакологія пеніцилінів

Пеніциліни належать до найбільш вживаних груп антибіотиків. Механізм дії пеніцилінів полягає в зв’язуванні з ПЗБ-1 (пеніцилін – зв’язуючи білок) та ПЗБ-3. Оскільки ПЗБ-1 забезпечує підтримку стабільності клітинної стінки в усіх напрямках, інгібування цього білка призводить до швидкої деструкції пов’язаної з пригніченням біосинозу мукопротеїнів зовнішньої мембрани та загибелі мікроорганізмів. Внаслідок цього препарати справляють бактерицидний ефект стосовно грампозитивних та деяких грамнегативних збудників.

І. Пеніциліни чутливі до дії бета-лактамаз.

Бензилпеніцилін, феноксиметилпеніцилін, пенамецилін, бензатин бензилпеніцилін.

ІІ. Пеніциліни стійки до дії бета-лактамаз.

Оксацилін, метіцилін.

ІІІ. Пеніциліни широкого спектру дії.

Ампіцилін, амоксицилін, піперацилін, тикарцилін.

IV. Комбінації пеніцилінів з інгибиторами бета-лактамаз.

Ампіцілін /сульбактам (ампісульбін, уназин, ампісулцилін);

Амоксицилін / клавуланова кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, енханцин);

Піперацилін / тазобактам (тазоцин);

Тикарцилін / клавуланова кислота (тиментин).

При призначенні пеніцилінів необхідно звернути увагу на те, що пеніциліни 2-ої групи впливають переважно на грампозитивних збудників, пеніциліни ІІІ групи руйнуються під впливом бета-лактамаз. Спектр дії основних антибіотиків наведено в таблиці.

Таблиця 1

Антимікробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)

Мікроорганізм

Пеніцилін

Оксацилін

Ампіцилін, амоксицилін

Тікарцилін

Імипенем

Меропенем

Цефазолін

Цефокситин

Цефуроксим

Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефоперазон

Цефтазидим

Цефепим

Цефалексин

Цефаклор

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Моксифлоксацин

Левофлоксацин

Гентамицин

Нетилмицин

Амікацин

Еритромицин

Азитромицин

Кларитромицин

Спирамицин

Str., гр. A, B, C, G

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

+

+

+

+

Str., pneumoniae

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

+

+

+

+

Enterococcus faecalis

+

+

±

+

±

+

+

S

S

S

±

Enterococcus faecium

±

+

±

±

±

S

S. Aureus (MSSA)

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

+

+

+

S. Aureus (MRSA)

±

±

S. eridermidis

±

±

±

+

+

±

±

±

±

±

±

±

±

±

±

+

+

+

+

±

±

±

±

±

±

Listeria monocytogenes

+

+

+

+

+

+

S

S

S

+

+

+

±

Neisseria gonorrh.

+

+

+

+

±

±

±

+

±

±

+

±

+

+

+

+

±

±

±

+

Neisseria mening.

+

+

+

+

+

±

+

+

+

±

±

+

±

+

+

+

+

+

+

±

Moraxella catar.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

Haemophilus inf.

±

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

+

+

±

E. coli

±

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Klebsiella spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Enterobacter spp.

+

+

+

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Serratia spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Salmonella spp.

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

Shigella spp.

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

Proteus mirab.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Proteus vulgaris

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Providencia spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Citrobacter spp.

+

+

+

±

+

+

+

+

+

±

+

+

+

+

+

Ps. aeruginosa

+

+

+

±

±

+

+

+

+

±

±

+

+

+

+

Burkholderia cep.

+

+

+

+

+

+

±

Y. enterocolitica

±

+

±

+

+

±

±

+

+

+

+

+

+

+

Legionella spp.

+

+

+

+

+

+

+

±

Таблиця 1-а

Антимікробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)

Мікроорганізм

Пеніцилін

Оксацилін

Ампіцилін, амоксицилін

Тікарцилін

Імипенем

Меропенем

Цефазолін

Цефокситин

Цефуроксим

Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефоперазон

Цефтазидим

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Моксифлоксацин

Левофлоксацин

Еритромицин

Азитромицин

Кларитромицин

Спирамицин

Ванкомицин, тейкопланін

Метронідазол

Хлорамфенікол

Bacteroides fragilis

+

+

+

+

+

+

P. melaninogenica

+

+

+

+

+

+

+

+

±

+

+

±

+

+

+

+

+

+

Clostridium difficile

+

+

+

±

±

+

+

±

Clostridium spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

±

+

+

+

+

+

Peptostreptococcus spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

±

+

±

+

+

Chlamydia spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

Mycoplasma pneumoniae

+

+

+

+

+

+

+

+

+

MSSA – метицилінчутливий стафілокок

MRSA – метицилінрезистентний стафілокок

+ - висока чутливість

± - помірна чутливість

- дані відсутні

S - синергізм у комбінації з пеніцилінами.

Таблиця 2

Дата добавления: 2014-12-07