Антагонисты опиатных рецепторов

Применение наркотических анальгетиков

Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков

Название препарата	Сила анальгези-рующего действия	Длительность действия	Угнетение дыхательного центра	Развитие лекарственной зависимости
Полные агонисты: - морфин - кодеин - омнопон - промедол - фентанил - трамадол Частичные агонисты: - бупренорфин Агонисты/антагонисты: - пентазоцин - буторфанол - налбуфин	0,2 0,5 0,4-0,5 100-300 0,05-0,09   40-50   0,3 8-11 0,5-0,8	4-6ч 4ч   3-4ч 15-30мин 3-6ч   6-8ч   2-3ч 4-6ч 4-6ч	+++ ++ +++ ++ ++++ +   ++   ++ ++ ++	+++ ++ +++ ++ ++++ +   +   + + +

++++ - действие очень сильное; +++ - действие сильное; ++ - действие умеренное; + - действие слабое.

Острая боль	Хроническая боль	Премедикация
- Тяжелая термическая, химическая, механическая травма. - Колики (из-за спазма гладкой мускулатуры)^○. - Инфаркт миокарда. - Острый панкреатит, перитонит. - Перфорация язвы желудка. - Плеврит. - Обезболивание родов*. - Послеоперационные боли.	- Труднопереносимая боль у онкологических больных.	- Нейролептанальгезия ^+, - Комплексное анестезиологическое пособие.
^○ – омнопон, морфин + атропин; * - промедол, пентазоцин (п/к); ^+ - фентанил + дроперидол.

Налоксон, Налтрексон Антагонисты опиатных рецепторов лишены анальгетических свойств. Являются конкурентными антагонистами преимущественно μ- и κ- опиатных рецепторов. · Основным показанием для их пременения является использование в целях антидотной терапии при передозировке наркотических анальгетиков,они эффективно утраняют все явления интоксикации (восстанавливают дыхание, сознание, величину зрачка и т.д.). Налоксон вводится только парентерально, длительность его эффекта колеблется в зависимости от дозы от 30 мин до 3 часов. Налтрексон эффективен при приеме внутрь и длительность его действия достигает 24-48 часов. · Длительное действие налтрексона используется в настоящее время в качестве одного из способов лечения опиатных наркоманов с высоким уровнем мотивации в плане прекращения приема наркотика. · Иногда антагонисты опиатных рецепторов используются для провокации абстинентного синдрома у скрытых наркоманов (например, при соответствующей экспертизе). · Налоксон может использоваться и при алкогольной коме (антагонизм).

Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Определение фармакологической группы	Область применения
Синтетические вещества нестероидного строения, обладающие неспецифическим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Не вызывают эйфории, психической и физической зависимости, обстипации, не угнетают дыхательный и кашлевой центры. Не обладают активностью глюкокортикоидов.	Ревматология, Кардиология, Терапия, Педиатрия, Гериатрия. При боли воспалительного характера (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль), при лихорадке.

Анальгетики-антипиретики	Нестероидные противовоспалительные средства
Основные фармакологические эффекты: 1. Болеутоляющий 2. Жаропонижающий (антипиретический) 3. Противовоспалительный эффект отсутствует или выражен в минимальной степени	Основные фармакологические эффекты: 1. Болеутоляющий 2. Жаропонижающий (антипиретический) 3. Противовоспалительный

Классификация анальгетиков-антипиретиков

Производные пиразолона	Производные парааминофенола
Метамизол (анальгин)	Ацетаминофен (парацетамол)

Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

А. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы -1 и 2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2)
Кислотные производные:
Салициловой кислоты	Индолуксус-ной кислоты	Пропионовой кислоты	Антраниловой кислоты	Эноловых кислот	Фенилуксус-ной кислоты	Пирролизин-карбоксиловой кислоты
Ацетил-салициловая кислота (аспирин) Салициламид Метил-салицилат	Индометацин (метиндол)	Ибупрофен (бруфен) Кетопрофен(флексан) Напроксен (напросин)	Мефенамовая кислота Флуфенамовая кислота Нифлумовая кислота (доналгин)	Пироксикам Лорноксикам (ксефокам) Теноксикам	Дилофенак (ортофен),Ацеклофенак (аэртал)	Кеторолак (кетанов)
Некислотные производные:
Пиразолона
Фенилбутазон (бутадион)
Б. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы -2 (ЦОГ-2)
Мелоксикам(мелокс) Целококсиб (целебрекс) Рофекоксиб

Дата добавления: 2015-03-29