Механизмы действия транквилизаторов

Обозначения: ХР – холинорецептор; АХ – ацетилхолин; DР – дофаминорецептор; DA – дофамин;

5-НТ – серотонинорецептор; Bd – бензодиазепин - ГАМК – Сl – ионофорный комплекс:

А – в состоянии покоя - Cl канал закрыт; B – под действием ГАМК – Cl канал открыт;

С – под действием бензодиазепинов аллостерически возбуждается ГАМК_А рецептор,

повышается его сродство к ГАМК, облегчается взаимодействие ГАМК с ГАМК_А

рецептором, увеличивается поступление Cl^- в нейрон, развивается гиперполяризация

мембраны (увеличивается электроотрицательность) нейрона;

1 – участок связывания бензодиазепинов;

2 - участок связывания барбитуратов;

3 – участок связывания ГАМК (ГАМК_А рецептор);

Сl^- - хлорный ионофор.

Бензодиазепины	Дифенилметаны	Арилпиперазины
Активируют ГАМК-ергическое торможение в нейронах гипоталамуса, гиппокампа, таламуса, восходящей активирующей системы ретикулярной формации (РФ), лимбической системы (ЛС). Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, повышают сродство ГАМКА-рецепторов к ГАМК, поступление Cl^- в нейроны и электроотрицательность мембран.	Блокируют центральные М-холинорецепторы (амизил) и Н1-гистаминовые (гидроксизин) рецепторы. Подавляют активность эмоциогенных зон лимбической системы.	Буспирон – парциальный агонист пресинаптических (сомадендридных) 5-НТ1А рецепторов. Вызывает уменьшение выделения серотонина из пресинаптических терминалей.

Дата добавления: 2015-03-29