Эритромицин

ЧЛЕННЫЕ МАКРОЛИДЫ

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

АКТИВНОСТЬ ПРОТИВ ДРУГОЙ МИКРОФЛОРЫ

АКТИВНОСТЬ ПРОТИВ ПРОСТЕЙШИХ И АТИПИЧНЫХ МИКОБАКТЕРИЙ

Активность макролидных антибиотиков in vitro против T.gondii, которые относятся к классу простейших и паразитируют внутриклеточно, исследовалась различными методами. Выявлено, что практически все макролиды оказывают ингибирующее действие на токсоплазмы, но не вызывают полной их гибели. Наиболее высокой активностью обладают спирамицин, азитромицин, кларитромицин и рокситромицин [37]. Азитромицин, кроме того, действует in vitro на цисты T.gondii [38]. Некоторые из макролидов - спирамицин, азитромицин, рокситромицин - активны в отношении криптоспоридий (Cryptosporidium spp.).

Кларитромицин, азитромицин и рокситромицин превосходят эритромицин по действию на так называемый комплекс внутриклеточных атипичных микобактерий - M.avium [39], который является частым возбудителем оппортунистических инфекций у больных со СПИДом. Согласно некоторым данным, наиболее высокой активностью против M.avium обладает кларитромицин, который in vitro в 4 раза превосходит азитромицин [40].

Кроме того, кларитромицин лучше, чем эритромицин и азитромицин, действует на M.leprae [41].

Как уже отмечалось выше, эритромицин умеренно активен против B.burgdorferi. Более высокой активностью против этого микроорганизма обладают новые макролиды - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и диритромицин [42].

Мидекамицин несколько сильнее, чем эритромицин, действует на C.diphtheriae. В то же время джосамицин уступает другим макролидам по действию на этот микроорганизм.

В отношении B.pertussis наивысшую активность проявляют эритромицин и кларитромицин, а наиболее слабым действием обладают рокситромицин и джосамицин [26].

Раздел II

Эритромицин является первым антибиотиком, положившим начало классу макролидов. Он был впервые получен в 1952 году из почвенного грибка Streptomyces erythreus. Известны шесть разновидностей эритромицина, которые обозначаются латинскими буквами от А до F. Из них только эритромицин А используется в клинической практике. Химическая структура препарата включает макроциклическое лактонное кольцо, содержащее 14 атомов углерода, к которому присоединены два углеводных остатка - дезозаминоза и кладиноза (рис. 10). Эритромицин представляет собой слабое основание, плохо растворимое в воде, которое быстро разрушается под действием соляной кислоты.

		R	R^1
Эритромицин	Н		(основание)
Пропионилэритромицин	(СН2)2СО		(эфир)
Эритромицин этилсукцинат	(СН2)2ООС(СН2)2СОО		(эфир)
Эритромицин стеарат	Н	С17Н35СОО	(соль)
Эритромицин эстолат	(СН2)2СО	С12Н25ОSО3	(соль эфира)
Пропионил эритромицин меркаптосукцинат	(СН2)2СО	СООН-СН-SH | COOH-CH2	(соль эфира)

Рис. 10. Химическая структура эритромицина основания,
его солей и эфиров для приема внутрь

Дата добавления: 2015-05-06