Розкрити токсичну дію нікотину, ознайомити з засобами для боротьби з палінням та роль медичного працівника в цьому процесі

Охарактеризувати Н-холіноміметичні речовини: пояснити класифікацію, розкрити механізм дії, назвати покази до застосування на прикладах окремих представників. Пояснити механізм збуджуючої дії на дихання.

Виписати рецепт на ізотонічний розчин натрію хлориду для в/в введення.

Recipe: Solutionis Natrii chloridi 0,9 % - 1000 ml

Sterilisetur!

Da. Signa. Для внутрішньовенного введення.

БІЛЕТ №19 – Для тих хто палить;)

Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.

Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв'язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки нікотину має значення у токсикологічному аспекті.

Нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею. У період годування груддю частково виділяється з грудним молоком.

Нікотин виявляє двофазну дію на периферійні і центральні Н-холінорецептори: у низьких дозах збуджує, а у високих — гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання
тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні розлади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, облітеруючий ендартеріїт, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легень, імпотенцію, передчасне старіння шкіри.

Як лікарські засоби іноді використовують такі н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підвищується артеріальний тиск (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз).

Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях. Для полегшення відвикання від паління призначають препарати, що збуджують Н-холінорецептори. Ефект ґрунтується на конкурентній взаємодії препаратів з нікотином у ділянці специфічних нікотиночутливих рецепторів.

Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.

Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення відвикання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки призначають всередину або під язик за схемою.

Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосуванні концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж при палінні. Курс лікування складає 3 міс; максимально — 1 рік.

Під впливом тютюнового диму порушується метаболізм багатьох лікарських засобів, їх фармакологічна дія і терапевтична ефективність. Це зумовлено наявністю в ньому великої кількості хімічних чинників. Газову фазу тютюнового диму складають СО₂, СО, метан, ацетилен, пропан, метилхлорид, пропіоновий альдегід, ацетон, окиси азоту, аміак, синильна кислота, ацетонітрили, диметилнітрозамін та ін., а фазу суспензованих часточок – вода, нікотин, поліциклічні вуглеводні, дьоготь, стигмастерол, фітостероли, фенол, катехол, анілін, гідразин, деякі радіоактивні продукти і багато інших. Більшість із цих речовин характеризуються високою хімічною активністю і значною токсичністю.

У курців під впливом цих речовин з’являються зміни тих фізіологічних процесів, які визначають чутливість організму до лікарських засобів, їх фармакологічну дію, біотрансформацію і екскрецію тощо. У таких осіб нерідко розвивається індукція ферментів, які забезпечують метаболізм ліків, що негативно відображається на їх фармакологічній активності і терапевтичній ефективності.

Із численних продуктів тютюнового диму викликають індукцію ферментів лікарського метаболізму поліциклічні вуглеводні (перш за все, бензпірен), нікотин та ін., пригнічення – синильна кислота, акролеїн.

На відміну від фенобарбіталу, індуктивна дія бензпірену, як і інших поліциклічних вуглеводнів, починає проявлятись уже через 3-6 год після введення, досягаючи максимуму через добу (фенобарбіталу – через 2 тижні). Вона не супроводжується збільшенням синтезу білка і фосфоліпідів, кровотоку в печінці і секреції жовчі. Бензпірен не впливає на метаболізм барбітуратів, але значно прискорює власну біотрансформацію, нікотину, біфенілу; подібно до фенобарбіталу, сприяє глюкуронізації білірубіну через збільшення активності УДФ-глюкуронілтрансферази. Вважається, що індукція цим засобом ферментів, що метаболізують нікотин, є однією з причин появи толерантності до цього алкалоїду в курців.

У людей, що курять, відмічено прискорення біотрансформації пентазоцину, теофіліну, фенацетину, антипірину, анаприліну, кофеїну, імізину. Метаболізм деяких з них, зокрема кофеїну, прискорюється не тільки бензпіреном, але й іншими складниками тютюнового диму.

Зменшення фармакологічних ефектів вказаних лікарських засобів відбувається не тільки через індукцію мікросомальних ферментів, але й іншими механізмами. Так, діуретичний ефект фуросеміду зменшується через підвищення у курців секреції антидіуретичного гормону під впливом нікотину.

Таким чином, у курців слід постійно проводити відповідну корекцію доз тих медикаментозних препаратів, які у них метаболізуються інтенсивніше, або замінювати їх аналогами, фармакокінетика яких не змінюється.

Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.

Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення відвикання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки призначають всередину або під язик за схемою.

Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосуванні концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж при палінні. Курс лікування складає 3 міс; максимально — 1 рік.

Дата добавления: 2015-05-08