Антибіотики, загальна характеристика. Показати класифікацію, препарати, шляхи введення, побічну дію

Антибіотики – це хіміотерапевтичні засоби, що утворюються мікроорганізмами або отримані з інших природних джерел, а також їх похідні та синтетичні продукти, які мають здатність вибір­ково пригнічувати в організ­мі хворого збудників захворювань. Основний шлях введення – парентеральний, так як при пероральному знищується шлунковим соком.

Класифікація

I. Бета-лактамні антибіотики:

А. Пеніциліни.

Б. Інгібітори бета-лактамаз і комбіновані препарати.

В. Цефалоспорини.

Г. Монобактами.

Д. Тієнаміцини (карбапенеми).

II. Макроліди й азаліди.

III. Лінкозаміди.

IV. Тетрацикліни.

V. Аміноглікозиди.

VI. Хлорамфеніколи.

VII. Глікопептиди.

VIII. Циклічні поліпептиди (поліміксини).

IX. Антибактеріальні фторхінолони.

X. Інші антибіотики.

Вимоги до антибіотиків:

- висока вибірковість антимікробного ефекту

- нетоксичність

- ефективні концентрації в рідинах і тканинах протягом тривалого часу

- повільний розвиток резистентності до мікроорганізмів

- засоби повинні бути зручними для застосування.

Пеніциліни

В основі механізму антимікробної дії пеніцилінів та всіх антибіотиків лежить здатність пригнічувати ферменти, які здійснюють синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Порушення її синтезу призводить до того, що бактерії розбухають і руйнуються. Таким чином, пеніциліни проявляють свою бактерицидну дію лише на мікроорганізми, які розмножуються, оскільки саме в них відбувається побудова нових клітинних стінок.

Бензилпеніциліну натрієва сіль є препаратом вибору при інфекціях, що викликані менінгококом (менінгіт), паличкою сибірки, збудниками газової гангрени, правця, сифілісу, лептоспірозу, актиномікозу. Значна кількість штамів пневмокока зберігає чутливість до БП, який залишається одним з найефективніших антибіотиків у лікуванні пневмококової (крупозної) пневмонії.

Показання:

- при лікуванні інфекцій, які викликані чутливими до нього переважно грампозитивними мікроорганізмами, грамнегативними коками, з урахуванням сучасних тенденцій розповсюдження резистентних штамів.

- сепсисі, септичному ендокардиті, септичному артриті, захворюваннях дихальних шляхів (особливо пневмоніях), рановій, опіковій інфекціях, інфекціях шкіри і м’яких тканин.

- при гнійних процесах у ділянці голови, шиї (флегмони, карбункули).

Шляхи введення:

- внутрішньовенно струминно;

- внутрішньовенно крапельно;

- ендолюмбально (розчинити у 0,9 % розчину натрію хлориду, вивести спинно мозкову рідину, до неї додати розведений антибіотик 1:1. Вводять 1 мл/хв.)

Бензилпеніциліну калієва сіль має однакові властивості, як і натрієва сіль, крім

Шляхів введення:

- внутрішньом'язово;

- місцево(краплі для очей).

Біциліни-1, -3, -5 – пеніциліни про­лонгованої дії.

Шляхи введення:

- внутрішньом'язово(суспензія);

Спектр антимікробної дії такий самий, яку бензилпе­ніциліну, але не ство­рюють у тканинах концентрації антибіотика, необхідної для лікві­дації тяжких інфекцій (пневмонії, сепсису, менінгіту).

Показання: для сезонної про­філактики ревматизму, лікування сифілісу.

Побічні ефекти:

- алергія(шкір­ні висипки, набряк Квінке, анафілактичний шок)

- порушення еле­ктролітного балансу.

- зорові та слухові галюцинації, кома(при передозуванні).

Цефалоспорини

Цефалоспорини – це ряд природні і напівсинтетичні антибіотики, що проявляють бактерицидну дію, яка пов'язана з пошкодженням клітинної мембрани бактерій, які знаходяться у фазі розмноження.

Залежно від спектра дії та часу впровадження в медичну практику, цефалоспорини по­діляються:

І покоління (цефазолін, цефрадин) мають високу активність проти штамів, які продукують бета-лактамази(стрептококи, стафілококи(крім ентерококів), гонококи).

II покоління (цефамандол, цефокситин) має властивості І покоління та більший вплив на грамнегативні бактерії і анаероби.

III покоління (цефотаксим, цефоперазон) має широкий спектр дії на грам­негативні бактерії. Антибіотики цієї групи стійкі до бета-лактамаз, ефективно діють на синьогнійну паличку.

IV покоління (цефпіром, цефепім) має широкий спектр дії, що об'єднує активність препаратів І групи від­носно грампозитивних мікроорганізмів з антисиньогнійною актив­ністю цефалоспоринів III покоління.

Пероральні цефалоспорини (цефалексин, цефуроксим).

Побічні ефекти:

- алергічні реакції;

- мають перехресну алергію з пеніцилінами;

- дисбактеріоз;

- суперінфекція;

- гранулоцитопенія.

Макроліди

Макроліди швидко і рівномірно розподіляються по тканинах, здатні накопичуватись у них і тривалий час зберігати ефективні концент­рації. Велике значення має здатність препаратів проникати всере­дину фагоцитуючих клітин, створюючи в них концентрації, які у 13-20 разів перевищують їх рівні у позаклітинній рідині. Є одними з найменш токсичних антибіотиків.

Показання: інфекціях верхніх і нижніх дихаль­них шляхів, ЛОР-інфекціях, гінекологічних інфекціях, шкіри та м'я­ких тканин.

Еритроміцин – перший антибіотик групи мак­ролідів, який був запроваджений у медичну практику. До еритроміцину досить швидко роз­вивається резистентність мікроорганізмів. Через гематоенцефалічний бар'єр еритромі­цин та інші макроліди не проникають.

Показання: при пневмонії, сепсисі, бешисі, мас­титі, перитоніті, отиті та інших гнійно-запальних процесах. Його призначають при сифілісі, якщо хворий не переносить антибіотики пеніцилінової групи. У вигляді мазі застосовують при гнійничкових ураженнях шкі­ри, інфікованих ранах, пролежнях, захворюваннях очей (кон'юнктивіті).

Побічні ефекти: диспепсичні явища (нудота, блювання, пронос), порушення функції печінки.

Тетрацикліни

Представники: тетрациклін, метациклін.

Механізм дії тетрациклінів бактеріостатичний(галь­мування білкового синтезу мікробних клітин). Спектр дії широкий. При застосуванні всередину тетрацикліни швидко всмоктуються. Мають пролонговану(15-19 год) та помірну(8-9 год) дії.

Показання: при бруцельозі, холері, мікоплазменій пневмонії, рикетсіозах, поворотному тифі, ту­ляремії, пситакозі, трахомі.

Побічні ефекти: шлунково-кишкові розлади, розвиток дисбактеріозу та суперінфекції, гепатотоксичність.

Протипоказання: дітям до 8 років, вагітним жінкам, під час лактації, при патології печінки.

Аміноглікозиди

Аміноглікозиди поділяють на засоби:

І покоління (стрептоміцин) – впли­вають на грампозитивні і, особливо, на грам- негативні мікроорганіз­ми;

II покоління (гентаміцин) – здатні пригнічувати синьогнійну паличку.

Механізм дії – бактерицидний: впливаючи на рибосоми мікро­організмів, вони сприяють утворенню аномальних білків, що не­оборотно припиняє життєдіяльність мікробних клітин.

Шляхи введення:

- внутрішньовенно крапельно;

- внутрішньом'язово;

- перорально.

Показання: при абдомінальному сепси­сі, сепсисі органів малого таза, бактеріаль­ному ендокардиті, який викликаний ентерококами, стрептокока­ми або стафілококами. Перорально аміноглікозиди іноді призначають для стерилізації кишечника перед оперативним втручанням та перед застосуван­ням імунодепресантів.

Ускладнення:

- ураження структур внутрішнього вуха з част­ковою або повною втратою слуху;

- порушують функцію нирок;

- пригніченням скорочення дихальної мускула­тури і навіть зупинкою дихання.

Стрептоміцину сульфат раніше широко використовувався для лікування туберкульозу. В наш час, у зв'язку з появою більш ефек­тивних засобів, його роль зменшилася. Препарат має широкий спектр антимікробної дії.

Показання: для лікування вперше вияв­леного туберкульозу легень та інших органів. Також стрептоміцину сульфат при гнійно-запальних процесах різної лока­лізації: при пнев­монії, чумі та туляремії, бруцельозі та ендо­кардиті (в поєднанні з іншими антибіотиками).

Побічні ефекти: вестибулярні розлади, зниження слуху, алергіч­ні реакції.

Гентаміцину сульфат – аміноглікозид ІІ по­коління.

Шляхи введення:

- внутрішньом'язово;

- внутрішньовенно;

- місцево.

Після введення бактерицидна концентрація антибіотика в крові виникає через годину і зберігається протягом 8-12 год.

Показання: м азь при піодермії, фу­рункульозі.

Побічні ефекти: ото-, нефротоксичний вплив, пору­шення нервово-м'язової провідності.

Хлорамфеніколи

Левоміцетин – препарат широкого спектру дії. Впливає бактеріостатично. Легко проникає у рідини і тканини організму, в тому числі у ліквор.

Показання: при черевному тифі, парати­фах, дизентерії, бруцельозі, туляремії, висипному тифі, при трахомі, пневмонії, менінгіті, сепсисі, остеомієліті.

Побічні ефекти:

- з боку крові можуть спостеріга­тися гіпохромна і апластична анемії, гранулоцитопенія, тромбоцито­пенія. Для попередження цих ускладнень необхідно кожні три дні лікування робити аналіз крові.

- великі дози препарату у новонароджених, іноді в дітей старшо­го віку, можуть викликати «сірий синдром плода». Смерть, яка є наслідком тяжких порушень гемодинаміки, настає через 24-48 год у 40-60 % таких дітей.

- спричинює розвиток дисбактеріозу, суперінфекції, токсичного гепатиту, порушення функції ЦНС.

Протипоказаний при пригніченні кровотворення, його індивідуальній непереносимості, при вагітності, новонародженим дітям.

Фторхінолони

Проявляють бактерицидний вплив на мікроорганізми. Фторхінолони добре проникають практично у всі тканини, у ве­ликій кількості накопичуються у фагоцитах і макрофагах. Їх можна використовувати перорально навіть при лікуванні тяжких інфекцій.

Показання: при інфекціях сечовивідних шля­хів, при уретритах, фарингітах і ректитах гонорейної етіології, інфекціях дихальних шляхів, при бронхі­ті і пневмонії. Вони ефективні при лікуванні кишкових інфекцій, на­приклад, черевного тифу, остеомієліті, гнійному арт­риті, інфекціях шкіри і м'яких тканин.

Побічні ефекти: диспепси­чні розлади, зміни настрою, безсоння, депресія, алергічні реакції.

Протипоказані для дітей і підлітків, тому що можуть викликати виразкування хрящів, гальмування їх розвитку, їх не можна призначати вагітним жінкам і в період лактації.

Дата добавления: 2015-05-08