Мускаринові рецептори

Адреналін

Рецептори, сполучені з G білком (серпетинові рецептори).

Більшість рецепторів відносяться до сімейства, що семикратно перетинають мембрану – серпентинових (змієподібних) рецепторів. Ці рецептори виконують різноманітні біологічні сигнальні функції. До них відносяться рецептори смакових клітин. Сотні різних різновидів рецепторів, що знаходяться на клітинах нюхових цибулин нашого носа передають інформацію щодо присутності лігандів-ароматів.

Серпентинові рецептори мають дуже давнє походження. Їх використовують, наприклад, клітини дріжджів, що виділяють необхідні для спарювання поліпептидні фактори і розпізнають їх за допомогою поверхневих рецепторів, що представляють собою все ті ж, що семикратно перетинають мембрану серпентинові рецептори (мал.2.8.). Унікальна структура ліганд-зв’язуючих ділянок серпентинових рецепторів дозволяє зв'язувати ліганди різної природи і молекулярної маси (рис 2.9.).

Ліганд епінефрин, також відомий як адреналін, звільняється наднирниками при стресі. Вивільнений адреналін поширюється всюди з током крові й адсорбується на визначених рецепторах на поверхні клітин у різних тканинах тіла, викликаючи реакцію, що порівнюють з відчуттям "боротьби і польоту". Ця реакція збільшує частоту серцевих скорочень, зменшує відтік крові до внутрішніх органів, збільшує приплив крові до скелетних м'язів, збільшує рівень глюкози в крові, змушує печінку і клітини м'язів розщеплювати глікоген і виробляти глюкозу. Як адреналін викликає всі ці відповіді? Діючи як ліганд, він зв'язується з рецептороми, експонованими на поверхні різноманітних типів клітин всюди в організмі. Ці рецептори називаються β-адренергічними і є серпентиновими. Як і у випадку з рецепторами фактора росту, адреналін не проникає в клітину. Активність серпентинових рецепторів не залежить від димеризації рецепторів.

Сімейство мускаринових рецепторів уперше було виявлено завдяки їхній здатності зв'язувати алкалоїд мускарин, виділений з отрутних грибів (Amanіta muscarіa). Мускаринові рецептори були споконвічно розділені фармакологічно на М1 і М2 типи, на підставі розходження в їхній чутливості до пірензепіну, що був селективним антагоністом М1 рецептора. Показано, що стимуляція М1 рецептора активує фосфоліпазу С, приводячи до вивільнення вторинного мессенджера інозитол-3-фосфату і наступної мобілізації внутрішньоклітинного кальцію. Показано також, що інгібування М2 рецептора придушує активність аденілатциклази, приводячи до зменшення внутрішньоклітинного рівня цАМФ. Мускаринові рецептори можна розбити на підтипи відповідно до їх здатності мобілізувати внутрішньоклітинний кальцій (m1,m3,m5) або інгібувати аденілатциклазу (m2,m4). Підтипи m1, m3 і m5 рецептори активують фосфоліпази А₂, С і D, тирозинкіназу і вхід кальцію. Підтипи M2, M4 також збільшують активність фосфоліпази А₂.

Дата добавления: 2015-05-10