Противовоспалительные препараты

Бронхолитические препараты

Эти препараты применяется при сужении просвета брон­хов вследствие бронхоспазма, как при бронхиальной астме, так и при обструктивных формах бронхита. Предпочтение отдается симпатомиметикам – β₂-агонистам в виде аэрозо­ля. Применение эуфиллина менее желательно из-за его по­бочных действий.

β₂-адреномиметики

Сальбутамол (Вентолин):

раствор 0,125% для ингаляций через небулятор - 2,5 мл;

дозированный аэрозоль 0,1 мг/доза -1-2 дозы без спейсера или 4-5 доз через спейсер;

внутрь в сиропе 1 ч. л. - 2 мг на прием, таблетки - 2 мг на прием.

Тербуталин (Бриканил):

раствор 1,0% для ингаляций через небулятор -0,5-1,0 мл в физрастворе;

дозированный аэрозоль 0,25 мг/доза - 1-2 дозы без спейсера или 4-5 доз через спейсер;

таблетки 2,5 мг на прием;

раствор 0,5% для инъекций - в/м 0,1-0,2 мл.

Фенотерол (Беротек):

раствор для ингаляций через небулятор 1 мг/мл по 5-10 капель в физрастворе (50 мкг/кг);

дозированный аэрозоль 100 или 200 мкг/доза-1-2 дозы без спейсера или 4-5 доз через спейсер.

Беродуал:

раствор для ингаляций через небулятор - в 1 мл фенотерола 500 мкг + ипратропия бромида 250 мкг - по 10-15 ка­пель в физрастворе (50 мкг/кг фенотерола);

дозированный аэрозоль фенотерола 50 мкг/доза + ипра­тропия бромида 20 мкг/доза - 1-2 дозы без спейсера или 4-5 доз через спейсер.

Орципреналин (Алупент, Астмопент):

раствор 0,5 мг/мл - в/м 0,3-1,0 мл,

дозированный аэрозоль 0,75 мг/доза - 1-2 дозы без спейсера или 4-5 доз через спейсер.

Положительные результаты применения противовос­палительной терапии при бронхиальной астме, особенно глюкокортикостероидных препаратов (табл. 17) в аэрозо­лях, позволили расширить применение этих средств и при тех формах ОРЗ, которые сопровождаются избыточ­ным или торпидно текущим воспалительным процессом в органах дыхания. Этот вид терапии полностью оправ­дал себя при крупе, при обструктивных формах бронхи­тов, коклюше.

Накоплен позитивный опыт использования нового противовоспалительного препарата Эреспал (фенспирид), относящегося к нестероидным противовоспали­тельным препаратам с тропностью к слизистой оболочке дыхательных путей. При более тяжелых формах в основ­ном используются глюкокортикостероидные препараты - системно (табл. 18) или местно.

Фенспирид (Эреспал) - противовоспалительный препа­рат, по своему химическому строению и фармакологиче­ским свойствам не являющийся ни стероидом, ни «классическим» НПВП. Фенспирид по химической структуре пред­ставляет собой диазоспиродеканон и обладает совершенно оригинальным механизмом противовоспалительного дейст­вия, которое направлено на все основные этапы формиро­вания воспаления в органах дыхания.

Фенспирид регулирует метаболизм арахидоновой кис­лоты, точкой его приложения является фосфолипаза А₂, что, на первый взгляд, может сближать его с глюкокортикостероидами (ГКС). Однако фенспирид влияет непо­средственно на поступление в клетку кальция, регулиру­ющего активность фосфолипазы А₂, в то время как ГКС изменяют активность этого фермента, стимулируя синтез белка-ингибитора. Уменьшая активность фосфолипазы А₂, фенспирид снижает синтез не только простагландинов, но и лейкотриенов, таким образом оказывая выра­женное противовоспалительное действие. Фенспирид не вызывает побочных эффектов, свойственных ГКС и НПВП, но в отличие от «классических» НПВП, не облада­ет болеутоляющим, антиагрегантным и жаропонижаю­щим действием.

Противовоспалительное действие фенспирида не ог­раничивается влиянием на метаболизм арахидоновой ки­слоты. Он обладает широким спектром противовоспали­тельной активности, включающим в себя регуляцию дру­гих медиаторов воспаления, в том числе таких, как провоспалительные цитокины и гистамин. Из всех цитокинов, участвующих в воспалении, фенспирид в наибольшей степени ингибирует ФНО-α. Фенспирид снижает мигра­цию клеток воспаления за счет уменьшения образования факторов хемотаксиса и ИЛ-8, что значительно снижает интенсивность альтерации респираторного эпителия.

Фенспирид блокирует Н₁, гистаминовые рецепторы, оказывая антигистаминное и противоотечное действие. Кроме того, препарат ингибирует α₁-адренорецепторы, которые стимулируют секрецию вязкой слизи. Вместе с тем блокада α₁-адренорецепторов при передозировке препарата может привести к снижению артериального да­вления.

В целом многофакторное воздействие фенспирида (Эреспала) на воспалительный процесс реализуется в уменьшении клинических симптомов респираторной ин­фекции. Важным фактором является тропизм препарата в отношении дыхательной системы. Под влиянием Эрес­пала отмечаются:

§ снижение количества выделяемой вязкой мокроты, что связано с уменьшением образования и выделе­ния секрета (муколитическим и отхаркивающим дей­ствием фенспирид не обладает);

§ улучшение мукоцилиарного транспорта;

§ уменьшение степени обструкции дыхательных путей;

§ повышение эффективности кашля.

Таким образом, механизм противовоспалительного действия Эреспала включает воздействие как на первую - сосудистую - фазу воспаления, так и на последующую, клеточную. Основными эффектами Эреспала являются противовоспалительный и спазмолитический, связанные с его способностью ингибировать влияние гистамина, уменьшать лейкоцитарную инфильтрацию, синтез простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов, уменьшать проницаемость сосудов, экссудацию, подавлять продук­цию медиаторов воспаления. Все это определяет целесо­образность применения Эреспала в терапии острых и хронических заболеваний органов дыхания у детей.

Эреспал выпускается в виде 2 лекарственных форм: сироп 150 мл (в 5 мл содержится 10 мг фенспирида) и таб­летки, содержащие 80 мг фенспирида. Детям с 15 лет на­значают по 1 таблетке 2-3 раза в день перед едой. У де­тей младшего возраста суточная доза препарата состав­ляет 4 мг/кг, разделенная на 2-3 приема. Детям с массой тела до 10 кг назначают по 2-4 чайные ложки сиропа в день вместе с пищей, детям с массой тела больше 10 кг -2-4 столовые ложки сиропа в сутки перед едой. Продол­жительность курса терапии при острых респираторных заболеваниях составляет до 10 дней, при хронических - более длительно, до нескольких месяцев. При необходи­мости Эреспал можно сочетать с антибактериальной и жаропонижающей терапией.

Дата добавления: 2015-05-31