Противокашлевые и отхаркивающие средства

Рациональный выбор отхаркивающих и противокашлевых препаратов требует знания как их свойств и фармакокинетики, так и патогенетических механизмов, лежащих в основе кашля (см. раздел 5.7) и выделения мокроты (см. раздел 4.1).

Таблица 16. Отхаркивающие средства
Готовые формы	Действующие начала
Бронхикум эликсир	Травы Гренландии, квебрахо, тимьян, первоцвет
Бронхолитин	Глауцин, эфедрин, лимонная кислота, масло базилика
Бронхосан	Ментол, масло фенхеля, аниса, душицы, мяты, эвкалипта, бромгексин
Гексапневмин	Эвкалипт, фолкодин, парацетамол
Глицерам	Солодка
Грудной сбор №1	Алтей, душица, мать-и-мачеха
Грудной сбор №2	Мать-и-мачеха, подорожник, солодка
Грудной сбор №3	Шалфей, анис, сосновые почки, алтей, солодка, фенхель
Грудной эликсир	Экстракт солодки, анисовое масло, аммиак
Доктор Мом	Экстракты солодки, базилика, девясила, алоэ и др.
Колдрекс	Терпингидрат, парацетамол, аскорбиновая кислота
Ликорин	Солодка
Мукалтин	Алтейный корень
Пектуссин	Мята, эвкалипт
Пертуссин	Багульник, чабрец
Термопсис	Листья термопсиса
Туссин	Гвайфеназин

В настоящее время на фармацевтическом рынке име­ется множество препаратов, так или иначе оказывающих влияние на кашель.

Противокашлевые препараты

Противокашлевые средства - лекарственные препара­ты, подавляющие кашлевой рефлекс. Терапевтический эффект достигается за счет снижения чувствительности рецепторов трахеобронхиального дерева или в результа­те угнетения кашлевого центра продолговатого мозга.

Показаниями к их применению являются сухой раз­дражающий, мучительный кашель, который наблюдается при остром ларингите, трахеите, бронхите, при гриппе, ОРВИ, а также кашель и боли при сухом плеврите. Эти средства противопоказаны при влажном кашле с обильной мокротой, легочных кровотечениях, нару­шении функции мерцательного эпителия. Помимо этого, ряд препаратов имеют дополнительные противо­показания.

Противокашлевые препараты центрального действия подавляют кашлевой рефлекс за счет угнетающего воз­действия на кашлевой центр продолговатого мозга.

Из наркотических препаратов у детей используют ко­деин, который, однако, даже в терапевтических дозах (0,5 мг/кг 4-6 раз в день), может вызывать зависимость, в связи с чем он отпускается по специальному рецепту. В небольшой дозе он может применяться в составе ком­бинированных препаратов у детей старшего возраста, например Кодипронт (кодеин + фенилтолоксамин).

Ненаркотические противокашлевые препараты цент­рального действия также влияют на кашлевой центр, но не вызывают привыкания и лекарственной зависимости, поэтому широко используются у детей.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия:

Синекод (бутамират). По выраженности подавления кашля Синекод близок к кодеину. Вызывает также неко­торое бронхоспазмолитическое действие, улучшает по­казатели ФВД и нормализует газовый состав крови.

Побочные явления: дерматит, тошнота, диарея, голо­вокружение (редко).

Дозировка: Капли для детей: 4 раза в день детям в возрасте от 2 мес до 1 года - по 10 капель; 1-3 лет - по 15 капель; старше 3 лет - по 25 капель. Сироп: 3 раза в день детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 5 мл; от 6 до 12 лет - по 10 мл; старше 12 лет - по 15 мл. Депо-таблет­ки 50 мг (проглатывать целиком): детям старше 12 лет - по 1 таблетке 1-2 раза в день.

Глаувент (глауцина гидрохлорид) - алкалоид расти­тельного происхождения, оказывает противокашлевое действие (превосходит кодеин); обладает противосудорожной активностью. Не угнетает дыхания, не влияет на моторику кишечника, артериальное давление, частоту сердечных сокращений.

Побочные явления: головокружение, тошнота.

Дозировка: драже 0,01-0,04; детям старше 4 лет по 1 драже 3 раза в день после еды.

Тусупрекс, Пакселадин (окселадина цитрат) - не оказывает снотворного эффекта, не влияет на дыхатель­ный центр.

Дозировка: капсулы 40 мг; сироп 10 мг/5 мл - 30 мг/кг.

Седотуссин (пентоксиверин) - оказывает противокашлевой эффект, слабо выраженное бронхолитическое действие, местноанестезирующее действие, антихолинэргический эффект (при приеме больших доз).

Дозировка: детям в возрасте старше 1 года свечи - 8 мг 1 раз в сутки, в возрасте 2-6 лет свечи - 20 мг 1-2 раза в сутки; старше 6 лет - в виде раствора для при­ема внутрь - 20 мг не более 3 раз в сутки (в 1 мл - 1,5 мг).

Фервекс от сухого кашля (15 мг декстрометорфана + 300 мг парацетамола + 150 мг аскорбиновой кисло­ты) - оказывает противокашлевой эффект, сопостави­мый с таковым кодеина.

Дозировка: детям 6-12 лет 1 табл. 3-4 раза в день; детям 2-6 лет (по рецепту) дают по ¹/₂ таблетки 3-4 раза в день.

Противокашлевые препараты периферического дей­ствия вызывают торможение кашлевого рефлекса за счет снижения чувствительности рецепторов трахеобронхиального дерева. По силе и продолжительности они уступают препаратам центрального действия.

Ненаркотические противокашлевые препараты пе­риферического действия:

Либексин (преноксиндиазина гидрохлорид).

Побочные явления: сухость во рту, тошнота, диарея, дерматиты, крапивница, отек Квинке.

Дозировка: 25-50 мг 3-4 раза в день.

Левопронт (леводропропиз) оказывает выраженное периферическое противокашлевое действие, в т.ч. при раздражении С-рецепторов гистамином и другими меди­аторами. Превосходит действие Либексина.

Побочные явления (редко): тошнота, понос, изжога, утомляемость, головная боль, сонливость.

Дозировка: сироп 30 мг/5 мл, капли 60 мг/мл; вводят 1-3 раза в день детям 2-12 лет сироп по 1 мг/кг, старше 12 лет - по 10 мл сиропа или по 20 капель.

Гелицидин является мукопротеином, полученным из Helix pomatia L.

Дозировка: 3 раза в день детям с массой тела до 12 кг - по 0,5 ч.л.; 12-15 кг - по 1 ч.л.; 15-25 кг - по 1 д.л; 25-50 кг - по 1 ст.л.

Противокашлевые комбинированные препараты:

Туссин плюс (декстрометорфан + гвайфенезин) об­ладает противокашлевым эффектом, а также снижает вязкость мокроты, повышает активность реснитчатого эпителия, оказывая отхаркивающее действие.

Побочные явления (редко): тошнота, рвота, боли в животе, диарея, сонливость.

Противопоказания: хронические заболевания сер­дечно-сосудистой системы, артериальная гипертония, дыхательная недостаточность, заболевания щитовидной железы, сахарный диабет.

Дозировка: детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 0,5 ч.л. 3-4 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 1 ч.л. 3-4 раза в день; старше 12 лет - по 2 ч.л. сиропа 3-4 раза в день. Препарат назначается после еды.

Стоптуссин (бутамират + гвайфеназин) угнетает кашлевой рефлекс, а также обладает периферическим местно-анестезирующим действием, что обеспечивает противокашлевой эффект. Препарат оказывает некоторое бронхолитическое действие. Входящий в него гвайфена­зин снижает вязкость мокроты и улучшает ее отхождение. При приеме препарата кашель становится менее частым.

Побочные явления: при приеме в предусмотренных дозировках побочных явлений не выявлено.

Дозировка: детям с массой тела до 7 кг - по 8 капель 3-4 раза в сутки; 7-12 кг - по 9 капель 3-4 раза; 12-20 кг - 14 капель 3-4 раза; 30-40 кг - 16 капель 3-4 раза в день; 40-50 кг - по 25 капель 3 раза в день. Капли пред­варительно растворяют в жидкости (вода, чай, фрукто­вый сок).

Бронхолитин (глауцин, эфедрин, лимонная кисло­та, масло базилика) - комбинированный препарат, ко­торый оказывает противокашлевой, бронхолитический и противомикробный эффекты.

Побочные явления: связаны с наличием в препарате эфедрина - быстропреходящие тремор, возбуждение и сердцебиение.

Противопоказания: гипертония, органические забо­левания сердца, сердечная недостаточность, нарушения сна, тиреотоксикоз, феохромоцитома; противопоказан детям в возрасте до 3-х лет.

Дозировка: 3 раза в день детям 3-10 лет - 5 мл, стар­ше 10 лет - 10 мл.

Муколитические средства

Муколитические препараты (муколитики) - средства, разжижающие мокроту в результате расщепления слож­ных муцинов, что ведет к уменьшению ее вязкости и облегчению эвакуации. Средства на основе протеолитических ферментов (трипсин, химотрипсин и др.) в насто­ящее время не применяются, так как могут спровоциро­вать бронхоспазм, кровохарканье, фиброз легких. Из этой группы используют лишь рекомбинантную α-ДНКа-зу (Пульмозим) у больных муковисцидозом с целью улуч­шения реологических свойств гнойной мокроты.

Муколитические препараты:

Собственно муколитические препараты

§ Протеолитический фермент - дорназа альфа (Пуль­мозим)

§ Ацетилцистеин (АЦЦ, Мукобене, Мукомист, Экзомюк)

§ Месна (Мистарбон)

§ Карбоцистеин (Бронкатар, Мукодин, Мукопронт, Флювик)

Муколитические препараты с отхаркивающим эффек­том

§ Бромгексин (Бизолвон, Броксин, Сольвин, Флегамин, Фулпен)

§ Амброксол (Амбробене, Амброгексал, Амбролан, Амбросан, Лазолван)

Муколитический эффект N-ацетилцистеина (в виде инга­ляций или внутрь) связан с разрывом дисульфидных связей гликопротеинов мокроты, что ведет к ее разжижению. Сход­ный, но еще более выраженный эффект дает месна (используется только для ингаляций). Эти препараты при­меняются при хронических процессах, сопровождающихся образованием вязкой мокроты. При острых бронхитах их применение не оправданно, тем более что они способны снижать продукцию лизоцима и IgA, а также способство­вать повышению бронхиальной гиперреактивности. Силь­ное разжижение мокроты может вести к «заболачиванию» легких, поэтому при приеме препаратов этой группы дол­жен быть обеспечен хороший дренаж для мокроты (постуральный дренаж, вибромассаж грудной клетки). В случае выраженного муколитического эффекта частоту ингаляций и суточную дозу препаратов уменьшают.

При острых бронхитах более приемлем карбоцистеин, который называют мукорегулятором, подчеркивая этим не только его способность разжижать мокроту без нарушения ее слоистого строения, но и восстанавливать активность бокаловидных клеток и мукоцилиарного транспорта.

Муколитические препараты с отхаркивающим эффек­том - бромгексин и его метаболит амброксол - также более приемлемы при острых бронхитах, сопровождающих­ся затруднением отхождения мокроты. В основе их дейст­вия лежит деполимеризация молекул муцина и стимуля­ция альвеолярной секреции сурфактанта, что не только сохраняет слоистость мокроты, но и стимулирует движе­ние ресничек. Максимальный эффект препаратов насту­пает на 4-6 день.

Дата добавления: 2015-05-31