Йодсодержащие гормоны щитовидной железы

⇐ Предыдущая 1 2 345 6 7 8 Следующая ⇒

Антагонисты гормонов гипоталамуса и гипофиза

Препараты	Эффекты	Показания	Осложнения
Соматостатин. Октреотид (Сандостатин) Ланреотид.	Подавляют секрецию СТГ, инсулина, глюкагона, гастрина, холецистокинина, кальцитонина, тиреотропина,VIP и др.	Акромегалия. Апудомы: инсулинома, глюкагонома, гастринома, VIP-ома и др. Желудочно-кишечные кровотечения.	Тошнота, рвота, рези в жи-воте, стеаторея с повышени-ем перистальтики, холестаз и желчные камни при длительном применении.
Даназол (Дановал, Данол).	Частичный агонист андро-геновых, гестагеновых и глюкокортикоидных рецепторов. Подавление секреции ГТГ и функции яичников, атрофия эндометрия. Снижение сперматогенеза.	Эндометриоз, маточные кровотечения, гинекомастия и добракачественные опухоли молочных желез. Преждевременное половое созревание.	Вирилизация. Нервозность. Головная боль и головокружение. Кожная сыпь. Боли в спине. Выпадение волос.
Леупролид (Леупрон-депо). Гозерелин (Золадекс). Гистрелин.	Снижают секрецию ФСГ и ЛГ (при созднии постоянной и длительной концентрации в крови). Подавление функции гонад.	Рак простаты. Эндометриоз.	Временное (1-2 нед.) повышение концентрации половых гормонов в крови. Остеопороз. Высвобождение гистамина.
Бромокриптин. Квинаголид (Нарпролак). Перголид.	Агонисты дофамина (ДА – гипоталамический статин). Подавляют высвобождение пролактина, СТГ, АКТГ.	Гиперпролактинемия (аменорея, гинекомастия и импотенция). Галакторея. Акромегалия. Синдром Кушинга. Паркинсонизм.	Тошнота и рвота. Запор. Ортостатическая гипотензия. Расстройства психики.
Меланостатин.	Подавляет высвобождение меланоцитстимулирующего гормона.

Система гипоталамус – гипофиз – щитовидная железа.

Обозначения:

Å - стимулирующее действие, y - ингибирующее действие. Тиролиберин гипоталамуса стимулирует высвобождение тиреотропина (ТТГ) из гипофиза, а соматостатин, дофамин и глюкокортикоиды (ГКС) подавляют его. ТТГ стимулирует эндоцитоз коллоида, содержащего тиреоглобулин с Т₃ и Т₄(1:5), в тироциты. В цитоплазме клеток фолликулов капли коллоида сливаются с лизосомами, тиреоглобулин расщепляется и в кровь высвобождаются трийодтиронин (Т₃– 20% синтезируется в щитовидной железе и 80% - в периферических тканях из Т₄) и тироксин (Т₄). Т₃ и Т₄ подавляют синтез и высвобождение тиролиберина и ТТГ. I^- (йодиды) в небольших количествах необходимы для синтеза Т₃ и Т₄: анионы I^- поглощаются тироцитами, окисляются пероксидазами до атомарного йода (I⁰). I⁰ йодирует тиреоглобулин содержит тирозин, моно- и дийодтирозин) с образованием Т₃ и Т₄: I^-(йодиды) в больших количествах подавляют продукцию и высвобождение Т₃ и Т₄.

Механизм действия и эффекты йодсодержащих гормонопрепаратов и их синтетических аналогов

Препараты	Показания	Осложнения
Гормональные: Лиотиронин (трийодтиронин, Т₃). Т½=2 дня. Тироксин (Т₄). Т½=7 дней. Тиреоидин (Лиотрикс – содержит Т₃:Т₄ = 1:4) “Тиреокомб” (Левотироксин 70мкг+ Лиотиронин 10мкг + Калия йодид 150мкг) “Тиреотом” (Левотироксин 120мкг + Лиотиронин 40мкг) Негормональные: Калия йодид (добавляют в соль) Йодад (консервант в муке и хлебе) Раствор йодированного масла маковых зерен.	В/в Т₃и Т₄: Для заместительной терапии в острой ситуации (микседематозная кома), для надежного подавления продукции ТТГ (исследование щитовидной железы). Внутрь Т₄и комбинированные препараты: Гипотиреоз - кретинизм (задержка умственного и физического развития детей), микседема (заторможенность, апатия, подавление физической работоспособности, памяти, теплообразования, отеки тканей). Эутиреоидный эндомический зоб (увеличение щитовидной железы под действием ТТГ без увеличения секреции Т₃ и Т₄). Тиреоидит Хашимото (аутоиммунное повреждение щитовидной железы).	Медикаментозный гипертиреоз (Т₃быстро создает высокую и неравномерную концентрацию в крови): увеличение возбудимости ЦНС, тремор, тахикардия, потливость. Помощь - седативные, b-адреноблокаторы. Профилактика – постепенно наращивать дозу.

Антитиреоидные средства

Группа препарата: Препараты	Механизм действия	Показания	Побочные эффекты
1. Тиоамиды: - Тиамазол (Метимазол, Мерказолил). - Карбимазол. - Пропилтиоурацил (Пропицил)	Нарушают захват йода щитовидной железой. Блокирует каталазу (пероксидазу) йодиро-вания тирозина, синтез Т₃ и Т₄ в щитовидной железе. Превращается в орга-низме в тиамазол. Нарушает дейодиро-вание Т₄ в Т₃ в пери-ферических тканях. Эффект через 3 – 4 недели.	Тиреотоксикоз – базе-дова болезнь (усиление основного обмена, арит-мии, гипертензия, тахи-кардия, гипертермия, нервная возбудимость, тремор, потливость, уве-личение аппетита, эк-зофтальм). Болезнь Грейвса (ауто-иммунное заболевание – диффузный тиреотокси-ческий зоб). Подготовка к тиреоид-эктомии.	Лейкопения. Анемия. Агранулоцитоз. Лихорадка. Диспепсия. Сенсибилизация, аллергия. Кожная сыпь. Поражение печени. Артралгия. Боли в горле. “Зобогенный” эффект (тиамазол увеличи-вает продукцию ТТГ. Профилактика – препараты йода и дийодти-розин). Проникают через плаценту и в молоко при лактации.
2. Анионные ингибиторы: - Перхлорат (ClO₄), - Пертехнеат (TcO₄), - Тиоцианат (SCN^-). - Калия перхлорат (хлориген).	Конкурентно блокиру-ют транспорт йода в щитовидную железу.	Легкая и средняя сте-пень тяжести гиперти-реоза (редко, при непе-реносимости других лекарственных средств).	Высоко токсичны: лей-копения, агранулоцитоз, апластическая анемия с летальным исходом.
3. Йодиды: - Калия йодид (Антиструмин) - Раствор Люголя (5% водный раствор I с 10% KI) - Дийодтирозин (Дитрин).	Подавляют продукцию тиролиберина и ТТГ, синтез и высвобож-дение Т₃ и Т₄ (протео-лиз тиреоглобулинов). Уменьшают объем и васкуляризацию гипер-плазированной щито-видной железы (чувст-вительность к опера-тивным воздействиям). Эффект через 2 – 7 дней.	Короткими курсами по 2 – 3 недели (так как активность уменьша-ется) в комплексной терапии. Подготовка к тиреоэктомии (в высо-ких дозах). Купирование тиреотоксического кри-за (лихорадка, тахикар-дия и фибрилляция, потливость, приливы к лицу, тошнота, рвота, понос, ажитация, желту-ха, делирий, кома) – вместе с пропранололом и гидрокортизоном. В качестве отхаркиваю-щего средства.	Увеличение депониро-вания I^- в щитовидной железе – уменьшение эффективности тиоамидной и радиоизотопной терапии. Гипо- или гипертиреоз (при повышенной чувст-вительности). Проникают через плацентарный барьер. Йодизм (сыпь, увеличение слюнных желез, гиперсаливация, ринит, коньюктивит, лихорадка, металлический привкус во рту, диарея, изъязвление слизистых оболочек рта).
4. Радиоизотопы: ^-I¹³¹ ^-I¹³²	Под действием b-лучей вызывают деструкцию клеток щитовидной железы через 1 – 3 – 4 месяца.	Сканирование щитовид-ной железы. Тиреотоксикоз (некото-рые формы) лицам старше 45 лет. Рак щитовидной железы.	Проникают через плаценту и в молоко. Микседема (нужен тироксин).
5. Антиадренергичес-кие: - Пропранолол (Анаприлин). - Резерпин. 6. Антагонисты Са⁺⁺: - Дилтиазем	Подавляют высвобож-дение Т₃ и Т₄. Уменьшают ЧСС, аритмии, САД и др.	Комплексная терапия тиреотоксикоза. Подготовка к тиреоидэктомии.	Застойная недостаточ-ность кровообращения. Депрессия. Гипотензия.

Направленность действия гормонов, регулирующих обмен кальция

Эффекты	Кальцитонин	Паратгормон
Факторы, увеличивающие секрецию Декальцификация и резорбция костей Концентрация Са⁺⁺ в крови Реабсорбция Са⁺⁺в почках Продукция кальцитриола в почках Реабсорбция Mg⁺⁺в почках Реабсорбция фосфатов в почках Реабсорбция Са⁺⁺в кишечнике Секреция панкреатических ферментов Секреция гастрина и HCl в желудке	Гиперкальциемия, Пентагастрин ¯ ¯ ¯ - ¯ ¯ - ¯ ¯	Гипокальциемия ¯ - -

⇐ Предыдущая 1 2 345 6 7 8 Следующая ⇒

Поделиться с друзьями:

Дата добавления: 2015-06-04; Просмотров: 1183; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет