Средства повышающие высвобождение эндогенного инсулина

Препараты инсулина

Гипогликемические средства.

Препараты инсулина для парэнтерального применения

(бычий, свиной, человеческий, генноинженерный)

Группа препарата	Препараты	Особенности фармакокинетики
Начало действия	Длительность действия
Растворимые инсулины короткого действия: R – регулярные - стандартные (содержат 0,001-0,0025% проинсу-лина); - очищенные (содержат менее 0,001% проинсу-лина).	- Растворимый криталлический цинк- инсулин - Моносуинсулин - Актрапид - Хумулин - Илетин - Инсулрап - Хоморап	15 – 30 мин     -//- -//- -//- -//- -//- -//-	5 – 7 часов     -//- -//- -//- -//- -//- -//-
Суспензии инсулина промежуточного действия: - стандартные; - очищенные.	- Семиленте, - Семилонг (СЦИ-А) - b-инсулин	0,5 – 1 час -//- 0,5 – 1 час	8 – 12 часов -//- 12 – 16 часов
Суспензии инсулина средней продолжительности действия: L-ленте - стандартные; - очищенные.	- Ленте, Лонг (содержат 30% СЦИ-А и 70% СЦИ-К) - Хомофан - Протафан - Изофан НПХ	1 – 3 часа     -//- -//- -//-	18 – 24 часа     -//- -//- -//-
Суспензии инсулина длительного действия: - стандартные; - очищенные.	- Ультраленте - Ультралонг - Ультратард.	4 – 8 часов -//- -//-	28 – 36 часов -//- -//-
Готовые смеси (содержат 10-40% растворимого инсулина и 60-90% суспензии).	- Новолин - Хумулин - Микстард - Изоман-Комб	15 - 30мин -//- -//- -//-	12 – 24 часа -//- -//- -//-

Показания к назначению

Побочные эффекты

Заместительная терапия ИЗСД (1 тип) любой степени тяжести. Кетоацидоз и гипергликемическая кома (п/к, в/в). Неэффективность пероральных гипогликемических средств у 20% больных ИНЗСД (2 тип). Беременность и лактация у больных. Больные дети, подростки и лица до 40 лет. Подбор доз больным с впервые выявленным СД. Острые нарушения мозгового кровобращения. Шизофрения. Инфаркт миокарда (в составе поляризующей смеси). Гнойные инфекции. Полостные операции. Гепатит и териотоксикоз. Значительное снижение массы тела за короткий период.

Гипогликемия (результат передозировки, неадекватной диеты и/или физической нагрузки). Аллергия (результат выработки АТ: IgА, IgЕ, IgD, IgG, IgM) чаще к бычьему инсулину: локальная атрофия п/к клетчатки или системная анафилаксия (инсулины содержат белки экзокринной части поджелудочной железы, проинсулин, глюкагон, аминокислоты животных или бактерий). Иммунная резистентность к инсулину (в результате нейтрализации инсулина антителами и уменьшения числа инсулиновых рецепторов, увеличивается потребность в инсулине до 200 ЕД/сут и более).

Синтетические антидиабетические средства для перорального применения.

Производные сульфонилмочевины

Препараты	Длительность действия (час)	Механизм действия
Панкреатическое действие	Внепанкреатическое действие
1 Поколение: - Толбутамид (Бутамид) - Карбутамид (Букарбан) - Хлорпропамид (Диабинез) - Толазамид - Ацетогексамид. 2 Поколение: - Глибенкламид (Манинил, Даонил) - Кликвидон (Глюренорм) - Гликлазид (Диабетон) - Глипизид (Минидиаб, Глибенез) - Глимепирид (амарил) - Глизоксепид (продиабан) - Глиборнурид (глютрил)	6-12   6-12   24-60   8-12 ?   8-12-24   8-12   8-12   8-12   12-24	Блокада АТФ-зависимых К^+-каналов b-клеток островков Лангерганса. ¯ Деполяризация мембран b-клеток. ¯ Открывание потенциал-зависимых Са^++-каналов b-клеток. ¯ Поступление Са^++ внутрь b-клеток. ¯ Высвобождение инсулина. ¯ ¯Высвобождения глюкагона.	¯ Связывания инсулина с белками и АТ плазмы крови. ¯ Инсулиназы. ­ Содержания свободного инсулина. ­Чувствительности и количества инсулиновых рецепторов на мембранах клеток органов-мишеней. ­ Утилизации глюкозы печенью, мышцами. ¯ Глюконеогенеза. ­Липогенеза. II поколение – ангиопротекторное действие (более эффективны и вызывают меньше побочных эффектов).
Показания к назначению	Побочные эффекты	Противопоказания
ИНЗСД легкой и средней степени тяжести у пожилых больных с нормальной массой тела, когда неэффективна диета и в присутствии инсулина.	I поколение: нейротоксичность, кумуляция, тяжелая и длительная гипогликемия. Раздражение ЖКТ, диспепсия, тошнота, рвота, нарушение метаболизма и непереносимость алкоголя. Увеличение массы тела. Кожная сыпь и зуд. Лейкопения, тромбопения. Депрессия и слабость у пожилых. Вторичная резистентность (результат истощения инсулиносекретор-ного резерва b-клеток).	ИЗСД 1 типа, прекома, кома, кетоацидоз, беременность, лактация, операции, травмы, инсулинома, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, повышенная чувствительность к с/а.

Производные меглитинида

Препараты	Длительность действия	Механизм действия
- Репаглинид (новонорм) - Натеглинид	30 минут 90% экскретируются печенью	¯К^+ каналы β-клеток, ­вход Са^++в клетки ­Секреция инсулина в ответ на прием пищи ¯Постпрандиальная гипогликемия (после приема пищи)
Показания к назначению	Побочные эффекты	Противопоказания
ИНЗСД. Больным, с нарушениями функций почек, и которые не могут соблюдать режим питания.	Гипогликемия (бледность, потливость, сердцебиение, тремор). Тошнота, рвота, запор. Повышение уровня печеночных ферментов. Крапивница, зуд.	ИЗСД (1 типа). Кетоацидоз, диабетическая кома. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность. Лактация. Вместе с индукторами и ингибиторами Ц-Р450.

Дата добавления: 2015-06-04