Антивитамины

В настоящее время антивитамины принято делить на две группы:

1) антивитамины, имеющие структуру, сходную со структурой нативного витамина, и оказывающие действие, основанное на конкурентных взаимоотношениях с ним;

2) антивитамины, вызывающие модификацию химической структуры витаминов или затрудняющие их всасывание и транспорт, что сопровождается снижением или потерей биологического эффекта.

Таким образом, термином «антивитамины» обозначают любые вещества, вызывающие независимо от механизма их действия снижение или полную потерю биологической активности витаминов.

Структуроподобные антивитамины по существу представляют собой антиметаболиты и при взаимодействии с апоферментом образуют неактивный ферментный комплекс, выключая энзиматическую реакцию со всеми вытекающими отсюда последствиями. Их введение подопытным животным вызывает развитие истинных гипо- и авитаминозов.

Кроме структуроподобных аналогов витаминов, различают антивитамины биологического происхождения, в том числе ферменты и белки, вызывающие расщепление или связывание молекул витаминов, лишая их тем самым физиологической активности. К ним относятся, например, тиаминазы I и II, вызывающие распад молекулы витамина В₁, аскорбатоксидаза, катализирующая разрушение витамина С, белок авидин, связывающий биотин в биологически неактивный комплекс.

Большинство антивитаминов применяются как фармакологические лечебные средства при различных заболеваниях. В частности, из антивитаминов жирорастворимых витаминов используются дикумарол, варфарин и тромексан (антагонисты витамина К) в качестве антисвертывающих препаратов. Хорошо изученными антивитаминами тиамина являются окситиамин, пири- и неопиритиамин, рибофлавина - атербин, акрихин, галактофлавин, изорибофлавин (все они конкурируют с витамином В₂ при биосинтезе коферментов флавинадениндинуклеотида (ФАД) и флавинмононуклеотида (ФМН), пиридоксина - дезоксипиридоксин, циклосерин, изоникотиноилгидразид (изониазид), оказывающий антибактериальное действие на микобактерии туберкулеза. Антивитаминами фолиевой кислоты являются амино- и аметоптерины, витамина В₁₂ - производные 2-аминометилпропанол-В₁₂, никотиновой кислоты - изониазид и 3-ацетилпиридин, парааминобензойной кислоты - сульфаниламидные препараты; все они нашли широкое применение в качестве противоопухолевых или антибактериальных средств, тормозящих синтез белка и нуклеиновых кислот в клетках.

Дата добавления: 2015-07-13