Механизмы действия некоторых АЭП

· Барбитураты активируют ГАМК-зависимые хлоридные каналы и по-видимому также угнетают прохождение ионов натрия и высвобождение нейромедиаторов

· Бензодиазепины действуют на бензодиазепиновый рецептор (часть рецепторного комплекса ГАМК_А)

· Карбамазепин угнетает длительную залповую активность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы и пресинаптическое торможение высвобождения нейромедиаторов

· Этосуксимид уменьшает низкопороговые потоки кальция

· Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия, повышает частоту активации ГАМК-рецепторов, увеличивает поток ионов хлора внутрь нейрона

· Вигабатрин селективно ингибирует ГАМК-трансаминзу, увлечивает содержание ГАМК в ткани мозга

· Леветирацетам является лигандом гликопротеина SV2A, который модулирует выделение везикул в синаптическое пространство

· Ламотриджин угнетает длительную залповую активность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы, но в противоположность фенитоину и карбамазепину более избирательно тормозит высвобождение глутамата

· Фенитоин угнетает длительную залповую активность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы и пресинаптическое торможение высвобождения нейромедиаторов

· Вальпроаты усиливают торможение ГАМК посредством нескольких механизмов (торможение распада ГАМК, усиление синтеза ГАМК, непрямое влияние на синтез и распад ГМК) и влияют на ряд нейромедиаторных систем, включая глутаминергическую. В основе антиконвульсивного действия вальпроатов лежит: 1) способность предотвращать развитие повторных потенциалов действия в нейронах (за счёт блокады вольтажзависимых натриевых каналов); 2) воздействие на ГАМКергическую систему; 3) блокирование таламических кальциевых каналов (в основе влияния на абсансы).

· Депакин-Хроно представляет специально разработанную лекарственную форму, состоящую из вальпроевой кислоты и её натриевой соли в соотношении 1:2. Характеризуется отсутствием латентного периода времени абсорбции, более удлинённым временем всасывания и более линейной корреляцией меду уровнем дозы и концентрацией плазме крови. Концентрация препарата имеет более устойчивый характер в течение суток. Депакин-Хроно имеет лучшую переносимость, что связано с отсутствием пиков максимальной концентрации при применении традиционных форм.

Дата добавления: 2017-01-14