Характеристика психофармакологических средств

Классификация психофармакологических средств

Преимущественная роль основных медиаторных систем соответствующих структур мозга в формировании нарушений психической деятельности

Поведенческая реакция	Усиление активности(+) или дефицит функции (—) следующих медиаторных систем
ДА	НА	А	С	АИХ
Психомоторное возбуждение	+	++	+	_	—
Психо-эмоциональное напряжение, тре­вога, страх		+	+		+
Паническое состояние	+		++	—
Бред, галлюцинации	+ +				-
Агрессивность, конфликтность		+	++
Гиперсексуальное поведение	------				+
Маниакальное возбуждение	+ +			++
Тревожно-депрессивное состояние		+	+	-	+
Астено-депрессивное состояние			-	-

К психофармакологическим средствам относят несколько групп химических веществ с различным составом и строени­ем, характером и механизмом действия, которые могут быть использованы для целей коррекции функционального состо­яния, и в частности, психологического стресса. Ю.Г. Бобков, В.М. Виноградов и другие исследователи [23, 24, 54] считают, что для профилактики и снижения психо-эмоционального напряжения могут быть использованы

1) стимуляторы общего тонуса мозга и уровня эмоциональ­ного реагирования (психоаналептики):

—адреномиметики непрямого действия — фенамин, цен-
тедрин, сиднокарб, реактиван и др.;

—ингибиторы (замедляющие, тормозящие активность)

Г лава 15. Приемы внешней индивидуальной регуляции (коррекции) стресса____________________

фосфодиэстеразы и антогонисты аденозина — кофеин, тео­филин и другие ксантины;

—стимуляторы ЦНС с общетонизирующим действием —
стризнин, секуринин, китайский лимонник, левзея и др.;

—антидепрессанты с преобладанием тимолептического и
активирующего эффектов — ниаламид и др.;

2) стимуляторы энергетического и пластического обмена
мозга:

—психоэнергизаторы и ноотропные средства — пираце-
там, дебрумил, тонибрал, панклар и др.;

—актопротекторы типа пирувата и сукцината гутимина;

—этимазол и аналоги;

—оротат, рибоксин и др.;

3) оптимизаторы эмоционального тонуса и уровня воз­
будимости мозга в стрессовых ситуациях:

—транквилизаторы (анксиолитики);

—антидепрессанты с преобладанием седативного действия
(ниаламид и др.);

— (3-адреналитики типа анапримина (обзидан, интерал).
В.М. Виноградов и его коллеги [54] выделили следующие

основные группы психофармакологических препаратов, кото­рые могут быть использованы в практике профилактики раз­вития и коррекции проявлений психологического стресса: 1) нейролептические средства (нейролептики); 2) транквилизаторы (анксиолитики); 3) общеседативные средства; 4) антидепрессан­ты; 5) психостимулирующие средства; 6) средства общетонизи­рующего действия и адаптогены; 7) ноотропные препараты.

Варианты классификаций фармакологических препаратов регуляции функционального состояния и работоспособности человека рассмотрены в ряде работ [121, 127, 142].

Нейролептические средства (нейролептики). Это обширная группа психотропных препаратов с первичным блокирующим действием на определенные медиаторные системы мозга. Ней­ролептики обладают способностью купировать психомоторное нозбуждение различного генеза и ослаблять расстройства вос­приятия, мышления и социального поведения.

424 Раздел III. Приемы профилактики и коррекции состояния психологического стресса

Препараты данной группы довольно сильно различаются между собой как по особенностям действия на различные формы психических расстройств, так и по клиническому со­ставу. Эффект нейролептинов определяется соотношением у них двух основных вариантов активности: нейролептического и антипсихотического. Первый в основном обусловлен цен­тральным а-адренолитическим действием и в меньшей мере м-холинолитическим и антигистоминными свойствами, — он проявляется в вялости, апатии, сонливости, общей психиче­ской заторможенности, в ослаблении побуждений, инициа­тивы, потери интереса к окружающему, в резкой моторной заторможенности, устранении психомоторного возбуждения, в вегетативных нарушениях. Второй вид активности является результатом преимущественно дофаминолитического и от­части серотининолитического действия, — он проявляется в устранении стойких изменений личности и асоциальных черт поведения, в устранении галлюциноза, бреда, мании, в усиле­нии побуждений и инициативы, интереса к окружающему, в элементах стимуляции за счет растормаживания.

Удельный вес нейролептического и антипсихотического действия в фармакодинамике препаратов различен. Поэтому с практической точки зрения все нейролептики условно могут быть разделены на две группы, между которыми нет резкой границы.

1. Седативные нейролептики — препараты типа аминази­
на, тизерцина, дроперидола, клозапина и т. п. Нейролепти­
ческий эффект явно преобладает над антипсихотическим и
развивается быстро. Уже в первые дни применения препаратов
появляется чувство успокоения, сонливость; при увеличении
дозировки возрастают малоподвижность, вялость, безыници­
ативность, психическая и моторная заторможенность.

2. Антипсихотические нейролептики — препараты типа
галоперидола, клозапина, тиоридазина, френолона, этапера-
зина, стелазина, неулептила и т. п. Их прием повышает актив­
ность, восстанавливает мотивацию и интерес к окружающему,
повышает стремление к деятельности, моторную активность,
мышечный тонус.

Препараты этой группы часто применяют в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами.

_425

Глава 15. Приемы внешней индивидуальной регуляции (коррекции) стресса

Транквилизаторы (анксиолитики). Это особая группа психоседативных средств, способных избирательно устранять явления эмоциональной неустойчивости, напряженность, тревогу, страх, дезадаптацию к условиям среды. Транквили­заторы эффективны при нарушениях невротического уровня и при пограничных состояниях. Транквилизаторы (tranquil-lius (лат.) — спокойный, anxius — тревожный, охваченный страхом) появились в 1955 году и приобрели популярность как средство коррекции состояния психо-эмоциональной сферы при различных заболеваниях, неврозах, жизненных неудачах, конфликтах и т. п.

Данные препараты можно разделить на два класса: 1) «силь­ные» транквилизаторы — обладают наиболее быстрым, на­дежным и ярким противотревожным и общеседативным действием, значительной терапевтической широтой; однако, как правило, отрицательно влияют на скорость и точность психомоторных реакций, тонкую координацию движений, умственную работоспособность; 2) «дневные» транквилизато­ры — оказывают узкое противотревожное («стресс-протектив-ное») действие, но обладают слабоседативной активностью; они минимально негативно влияют на умственную и физиче­скую работоспособность, точность и скорость психомоторных реакций. Однако препараты этой группы уступают по эф­фективности «сильным» транквилизаторам при выраженных невротических состояниях и создают меньшую «психическую комфортность» в стрессовых ситуациях, — они используются преимущественно при повторяющемся психо-эмоциональном напряжении. К собственно «дневным» транквилизаторам можно отнести лишь такие препараты, как пирроксан, пиро-центан (ноотропил, пирам), фенибут, анаприлин (индерал, обзидан), триоксизин, мебинар.

Препараты анксиолитического ряда, такие как элениум, седуксен, тазепам, феназепам, эуноктин, градаксин и т. п., несколько различаются по спектру действия и поэтому ис­пользуются в разных направлениях психофармакологии.

1. Противотревожное действие проявляется в ускорении засыпания, увеличении общей продолжительности сна за счет неглубоких стадий, в редукции глубокого сна. При невроти­ческих состояниях, умственном переутомлении снотворное

426 Раздел HI. Приемы профилактики и коррекции состояния психологического стресса

действие обусловлено анксиолитическим эффектом. При на­рушении сна разного характера предпочтение можно отдавать либо препаратам длительного действия (феназепам, эуноктин), либо, напротив, кратковременного (теназепам, тазепам).

2. Миорелаксантный эффект (снижение тонуса и силы сокращений мышц) вызывается не столько ослаблением двигательных «мотиваций», инициативы, сколько усилением функций сегментарной тормозной регуляции уровня возбу­димости мотонейронов.

Транквилизаторы (препараты бензодиазепинового ряда) используются достаточно широко. В частности, они при­меняются при так называемых пограничных состояниях (невротические реакции, неврозы, патологическое развитие личности и т. п.) и в стрессовых ситуациях у здоровых людей («расковывающий» эффект). Следует, однако, иметь в виду те ограничения, которые накладывают психоседативный и снотворный эффекты. Применение бензодиазепинов в этом направлении недопустимо людьми водительских профессий, высотниками и т. п.

Общеседативные средства. Препараты этой весьма не­однородной в химическом и фармакологическом отношении группы оказывают недифференцированное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактив­ности к различным стимулам. В отличие от нейролептиков и большинства транквилизаторов, седативные средства ли­шены направленного действия на обмен нейромедиаторов, избирательного анксиолитического, антипсихотического и нейролептического эффектов. Седативные средства снижают общий уровень возбудимости мозга, все виды активности, бес­покойство, раздражительность, конфликтность, психо-эмо-циональную напряженность, но не обладают специфическим противотревожным действием.

Довольно многочисленные средства этой группы можно условно разделить на несколько подгрупп.

1. Барбитураты длительного и средней продолжительности действия. Назначаются в малых субснотворных дозах; чаще ис­пользуются фенобарбитал, барбитал натрия, барбамил. При­менение их вызывает сонливость, снижает работоспособность, настроение. Привыкание развивается достаточно быстро, а

J31

Глава 15. Приемы внешней индивидуальной регуляции (коррекции) стресса

отмена сопровождается неярко выраженным синдромом «от­ними»: бессонница, раздражительность, психо-эмоциональная напряженность.

2. Седативные растительного происходения — многочис­ленные средства народной медицины: настой и настойка вале­рианы, пустырника и т. п., либо в виде сложных комбинаций (кардиовален, корвалол, валокардин и др.), либо в виде отдель­ных веществ (гиндарин, фруцитин и др.). Все они эффективны л ишь при курсовом применении в условиях, когда повышенная козбудимость, раздражительность, дискомфорт в области серд­ца, затруднения засыпания не достигают уровня невроза.

Антидепрессанты (тимолептики) — синтетические сред­ства различного строения и с разным механизмом действия, общим свойством которых является способность ослаблять психическую депрессию, «исправлять» измененное настро­ение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм. Этот фармакологический ряд представлен следующими препа­ратами: амитритилин, имипрамин, мапротилин, миртазапин, моклобемид, пароксетин, сертралин, флуоксетин и т. п.

Основное общее направление действия антидепрессан-_тов _ аффективная сфера психики, «экозенные» и «эндо­генные» депрессии. В основе первых могут лежать тяжелые психические травмы (серьезные неудачи в семейной жизни и по службе, потеря близкого человека, непреодолимые труд­ности и т. п.), тяжелые соматические расстройства, глубокое психическое утомление и т. д. В другую группу входят депрес­сивные компоненты психических расстройств, депрессии органической природы. Для понимания спектра действия препаратов и принципов их выбора методически оправдано выделение двух крайних вариантов течения депрессий: а) астено-депрессивный синдром (встречается при хрониче­ском стрессе) — подавленное настроение, потеря интереса к жизни, тоска, чувство безысходности, полное неверие в свои силы и т. п., сочетающиеся с быстрой умственной и физиче­ской истощаемостью, хронической усталостью, робостью и т.д.; б) тревожно-депрессивный синдром — те же проявления психической депрессии, развивающиеся на фоне стойких отрицательных эмоций (тревоги, психо-эмоционального на­пряжения, страха, беспокойства, нервозности и т. п.).

428 Раздел III. Приемы профилактики и коррекции состояния психологического стресса

Применение антидепрессантов за рубежом весьма рас­пространено: по частоте назначения они стоят на втором месте среди психотропных средств (после транквилизаторов).

Многообразие причин возникновения и особенностей проявления депрессий требует для их профилактики и лечения набора различных антидепрессантов. Препаратам этой группы присущи три вида активности: 1) основное типолептическое действие — повышение, восстановление настроения; 2) допол­нительное стимулирующее (тимеретическое) действие — улуч­шение настроения сочетается с активацией психомоторики, восстановление мотивации, устранение астении; 3) допол­нительное седативное действие — устранение отрицательных эмоций, тревоги, страхов, беспокойства.

Выбор препарата определяется формой конкретных прояв­лений, течением и природой процесса. При депрессиях с пре­обладанием астенического компонента предпочтение отдается препаратам со стимулирующими свойствами (типа имизина, азафена и др.). При депрессиях с наличием тревожного компо­нента приоритетными считаются препараты седативного ряда (амитриптилин, фторацизин, пиразидол и др.).

Психостимуляторы (психоаналептики) обладают возбуж­дающим действием, способны быстро и в высокой степени мобилизовать функциональные и энергетические резервы организма, в первую очередь ЦНС, повышать физическую и умственную работоспособность. Первыми (бытовыми) психостимуляторами стали алколоиды листьев чая и зерен кофе — сантины (кофеин, теофиллин, теобромин). Основные синтезированные психостимуляторы (фенилалкиламины) — это фенамин (амфетамин), центедрин (меридил), сиднокарб и др. Под влиянием фенилалкиламинов происходит распростра­ненная и значительная активация адренергическои передачи с помощью норадреналина, адреналина и дофамина.

Психостимуляторы имеют довольно широкий спектр действия, который определяется функциональной ролью адренергических систем в ЦНС и на периферии. После приема препарата на фоне умственного или эмоционального утомле­ния признаки усталости ослабевают, исчезает сонливость, по­вышается настроение, появляется желание работать. Ускоря­ется ритм и увеличивается объем операторской деятельности.

Гла ва 15. Приемы внешней индивидуальной регуляции (коррекции) стресса_________________

Длительность сохранения информации в кратковременной памяти возрастает. Лучше выполняется стереотипная работа. Вместе с тем внимание нередко рассеивается, становится труд-i ю сосредоточиться, выполнять работу творческого характера. 11од влиянием психостимуляторов на 10—12 часов отодвига­ется потребность во сне, ослабляется эффект ранее принятых снотворных и психоседативных средств.

Повышение физической выносливости после приема сти­муляторов феноминовой группы в большей мере определяется мысвобождением из депо норадреналина и мобилизацией энергетического резерва. Под влиянием психостимуляторов усиленно высвобождаются катехоламины из нервных оконча­ний ряда внутренних органов и из надпочечников, — в резуль­тате резко интенсифицируются процессы распада гликогена и жиров, ускоряются окислительные реакции.

Основными показаниями к применению психостиму­ляторов являются 1) временное повышение умственное работоспособности в особо ответственные периоды работы; 2) повышение физической выносливости в чрезвычайных условиях; 3) нормализация нервно-психических расстройств с выраженными явлениями астении, адинамии, депрессии; 4) ослабление побочного психоседативного эффекта (сонли­вость, сниженная работоспособность и т. д.).

Из природных алкалоидов ксантинового ряда в качестве «мягкого» психостимулятора чаще всего используется ко­феин, хотя теофиллин превосходит его в этом плане. В чае и кофе содержатся оба алкалоида, а также менее активный те­обромин. Кофеин как достаточно безопасное средство может применяться в чистом виде либо в форме добавок в шоколад и в напитки (кофе). Злоупотребление кофеином в быту на про­тяжении ряда лет может привести к расстройствам в деятель­ности сердечно-сосудистой системы.

Общетонизирующие средства и адаптогены — препараты растительного происхождения, оказывающие малоспецифи­ческое общетонизирующее воздействие на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышающие адаптацию организма к неблагоприятным условиям. Средства этой группы можно классифицировать следующим образом.

1. Чистые алкалоиды растительного происхождения — под-

430 Раздел III. Приемы профилактики и коррекции состояния психологического стресса

группа стрихнина (нитраты стрихнина, секуренина, эхиноп-сина). В ряду общетонизирующих средств чистые алкалоиды обладают наиболее быстрым и сильным действием и весьма высокой токсичностью, — именно поэтому они применяются относительно редко и не рекомендуются для самостоятель­ного лечения. В малых дозах при курсовом приеме препара­тов отмечается повышение мышечного тонуса, ускорение и усиление двигательных реакций, повышение остроты зрения и слуха, подъем общего тонуса и уровня жизнедеятельности организма за счет активации обменных процессов и функций эндокринной системы.

2. Препараты растений с общетонизирующим действием
из лимонника китайского, левзеи (маралий корень), зама­
нихи, стрекулии, аралии и др. Они обладают весьма низкой
токсичностью и оказывают «мягкое» стимулирующее действие
(ослабление симптомов астении, повышение работоспособ­
ности) и общетонизирующий эффект.

3. Препараты растений с адаптогенными свойствами из
женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой или золотого кор­
ня. Их действие связано, во-первых, с активацией адаптивного
синтеза рибонуклеиновой кислоты и белков, в результате чего
растет активность многих ферментов энергетического обме­
на, улучшаются восстановительные процессы, и во-вторых,
ослаблением негативных биохимических и функциональных
сдвигов истощающего характера при стресс-реакциях. К
числу наиболее важных эффектов применения адаптогенов
относится «мягкое», постепенное и умеренное повышение ра­
ботоспособности, общее улучшение самочувствия, улучшение
переносимости организмом воздействий вредных факторов,
увеличение скорости развития иммунитета, устойчивости
организма к инфекциям.

Адаптогены являются средствами профилактического характера и применять их нужно длительно.

Ноотропные средства — относительно новая группа пре­паратов, воздействующих (улучшающих) преимущественно высшие функции мозга и отличающихся низкой токсичностью и хорошей переносимостью. Наиболее известны пирацетам (ноотропил) и пиридитол (энцефабол). Основное действие препаратов состоит в улучшении энергетического и пласти-

431

Глава 15. Приемы внешней индивидуальной регуляции (коррекции) стресса

ческого обмена в нервной ткани — активируются утилизация глюкозы мозгом, синтез белков и фосфолипидов. Суммарным результатом анаболических эффектов ноотропов является а) повышение устойчивости ЦНС к неблагоприятным воз­действиям; б) выраженное стресс-протективное действие; в) активация восстановительных процессов в мозгу и др.

Психотропное действие ноотропов (при достаточно дли­тельном приеме препаратов) проявляется в регуляции высших психических функций мозга, а именно в улучшении органи­зации внимания, психомоторной деятельности, оперативного мышления и памяти, в повышении чувства уверенности в себе, оптимизма, в улучшении общего тонуса и функциональной активности.

Близкое к ноотропам положение по своим свойствам за­нимают так называемые психоэнергизаторы — ацефен, мефек-самид, тонибрал, панклар и др. Они также в разной степени улучшают трофические процессы в мозгу, синтез белков, энергетический статус. Основная область применения психо-энергизаторов — неярко выраженные депрессивные состоя­ния, астения различной природы.

Дата добавления: 2017-01-14