Benzylpenicillinum-natrium

Бензилпенициллина натриевая соль

Benzylpenicillinum Natricurn *

C₁₆H₁₇N₂Na0₄S M. в. 356,3

Бензилпенициллина натриевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род­ственными организмами, или получаемой другими методами и обла­дающей антимикробным действием.

Содержание C₁₆H₁₇N₂NaO₄S не менее 90% и содержание суммы пени-циллинов в препарате не менее 96%.

Примечание. При определении активности биологическим мето­дом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%- Теоретическая активность натриевой соли бензилпеницилли­на 1670 ЕД/мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бен­зилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 1600 ЕД/мг.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слег ка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочен и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при дейст вии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.

Подлинность. Препарат дает первую реакцию подлинности, указанную в статье «Benzylpenicillinum-kalium». Препарат дает характерную реакцию Б на натрий (стр. 745).

Прозрачность и цветность раствора, кислотность или щелочность, по­теря в весе при высушивании, удельное вращение, показатель погло­щения, испытание на токсичность, пирогенность, стерильность и термоста­бильность. Препарат должен отвечать требованиям, указанным в статье «Benzylpenicillinum-kalium».

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г пре­парата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емкостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,0 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпени­циллина натриевую соль.

Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина про­водят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препа­ратах пенициллина» (стр. 979).

1 г осадка соответствует 0,7962 г C₁₆H₁₇N₂Na0₄S.

Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000; 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навин­чивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпеницил­лина.

Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Дозы см. стр. 1023.

Антибиотик.

C₁₆H₁₇KN₂0₄S M. в. 372,49

Бензилпенициллина калиевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род­ственными организмами или получаемой другими методами и облада­ющей антимикробным действием.

Содержание C₁₆H₁₇KN₂0₄S не менее 90% и содержание суммы пенн-циллииов в препарате не менее 96%.

Примечание. При определении активности биологическим ме­тодом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%. Теоретическая активность калиевой соли бензилпеницилли­на 1600 ЕД /мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверитель­ные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не ме­нее 1530 ЕД/мг.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щело­чей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пснициллиназы. Медленно разрушается при хранении в раст­ворах при комнатной температуре.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.

Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на пред­метное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раст­вора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 н. раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси при­бавляют 1 каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно переме­шивают, затем прибавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеленого цвета.

Около 0,1 г препарата сжигают в тигле. Остаток дает характерную реакцию А на калий (стр. 744).

Прозрачность и цветность раствора. 3% раствор препарата в воде для инъекций должен быть бесцветным и прозрачным в течение 24 ча­сов при температуре не выше 10°.

Удельное вращение не менее +270° (2% раствор препарата в свеже-прокипяченной и охлажденной воде).

Показатель поглощения. Оптическая плотность 0,18% свежеприготов­ленного раствора препарата в кювете с толщиной слоя 1 см при дли­не волны 280 нм не более 0,18. Разность между оптическими плотно­стями при длинах волн 263 нм и 280 нм не менее 0,72.

Кислотность или щелочность. рН 5,5-7,5 (2% водный раствор, по­тенциометрически).

Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 1%.

Испытание на токсичность. Тест-доза 5000 ЕД в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.

Испытание на пирогенность. Тест-доза 5000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг, внутривенно (стр. 953).

Примечание. Препарат, предназначенный для наружного при­менения, не подвергается испытанию на пирогенность.

Испытание на стерильность. Препарат должен быть стерильным (стр. 956).

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г препарата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емко­стью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,045 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпени­циллина калиевую соль.

Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина про­водят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препа­ратах пенициллина» (стр. 979). 1 г осадка соответствует 0,8322 г C₁₆H₁₇KN₂0₄S.

Термостабильность. При нагревании препарата в течение 1_1/2 часов при 170° допускается снижение содержания суммы пенициллинов не бо­лее чем на 10% (стр. 981).

Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД. Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.

Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навин­чивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпенициллина.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Дозы см. стр. 1023.

Антибиотик

Novocainum

Новокаин

Procaini Hydrochloridum *

бета-Диэтиламиноэтилового эфира n-аминобензойной кислоты гидрохлорид

C₁₃H₂₀N₂0₂ * HCl M. в. 272,78

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический поро­шок, без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спир­те, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

Подлинность. Препарат дает характерные реакции на ароматические первичные амины и хлориды (стр. 743; 747).

0,05 г препарата растворяют в 2 мл воды, прибавляют 3 капли разве­денной серной кислоты и 1 мл 0,1 н. раствора перманганата калия; фио­летовая окраска моментально исчезает (отличие от совкаина).

0,2 г препарата растворяют в 2 мл воды, прибавляют 0,5 мл раствора едкого натра; выделяется бесцветный маслянистый осадок.

Температура плавления 154-156°.

Прозрачность и цветность раствора. Раствор 0,5 г препарата в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды должен быть прозрачным и бесцветным.

Кислотность. При прибавлении к этому раствору 1 капли раствора метилового красного может получиться розовое окрашивание, которое должно перейти в желтое от прибавления не более 0,15 мл 0,05 н. рас­твора едкого натра.

Органические примеси. Раствор 0,2 г препарата в 2 мл концентриро­ванной серной кислоты должен быть бесцветным.

Раствор 0,5 г препарата в 5 мл азотной кислоты должен быть бес­цветным.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и не должна давать реакции на тя­желые металлы.

Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды и 10 мл разведенной соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799). В случае применения внутренних индикаторов используют нейтральный красный-или тропеолин 00 в смеси с метиленовым синим.

1 мл 0,1 мол раствора нитрита натрия соответствует 0,02728 г C₁₃H₂₀N₂0₂ * HCl, которого в препарате должно быть не менее 99,5%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого.

стекла.

Высшая разовая доза внутрь 0,25 г.

Высшая суточная доза внутрь 0,75 г.

Высшая разовая доза внутримышечно (2% раствор) 0,1 г.

Высшая суточная доза внутримышечно (2% раствор) 0,1 г.

Высшая разовая доза в вену (0,25% раствор) 0,05 г.

Высшая суточная доза в вену (0,25% раствор) 0,1 г.

Примечание. Для инфильтраиионной анестезии: первая разо­вая доза в начале операции не свыше 1,25 г при применении 0,25% раствора и 0,75 г при применении 0,5% раствора. В дальнейшем на каждый час операции не свыше 2,5 г при применении 0,25% раство­ра и 2 г при применении 0,5% раствора.

Местноанестезирующее средство.

Laevomycetinum

Левомицетин

Chloramphenicolum *

D-(-)-трео-1-п-Нитрофенил-2-дихлорацетиламинопропандиол-1,3

C₁₁H₁₂Cl₂N₂0₅ M. в. 323, 13

Описание. Белый или белый со слабым желтовато-зеленоватым оттен­ком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Растворимость. Мало растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Подлинность. К 0,1 г препарата прибавляют 5 мл раствора едкого натра и нагревают; появляется желтое окрашивание, переходящее при дальнейшем нагревании в красно-оранжевое. При кипячении этого рас­твора окраска усиливается, выделяется кирпично-красный осадок и появ­ляется запах аммиака. Фильтрат после подкисления азотной кислотой дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Раствор препарата в 95% спирте вращает плоскость поляризации вправо, в этилацетате - влево.

Температура плавления 149-153°.

Удельное вращение от +18° до +21° (5% раствор в 95% спирте).

Удельный показатель поглощения Е\ ^см от 290 до 305 при длине волны 278 нм (0,002% водный раствор).

Кислотность. К 1 г препарата прибавляют 2 мл нейтрализованного по фенолфталеину спирта, хорошо перемешивают в течение 1 минуты и фильтруют. Фильтрат после прибавления 2 капель раствора фенолфта­леина и 0,05 мл 0,1 н. раствора едкого натра должен окраситься в розо­вый цвет, не исчезающий в течение 3 минут.

Хлориды. 0,3 г препарата взбалтывают в течение 1 минуты с 15 мл воды и фильтруют. 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,01% в препарате).

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определение. Около 0,5 г препарата (точная навеска) помещают в коническую колбу емкостью 200-250 мл, прибавляют 20 мл концентрированной соляной кислоты и осторожно, небольшими порция­ми, 5 г цинковой пыли. Затем прибавляют еще 10 мл концентрированной соляной кислоты, обмывая стенки колбы, и после полного растворения цинковой пыли (можно подогреть), раствор количественно переносят в стакан для диазотирования, охлаждаемый льдом; прибавляют 3 г бромида калия и медленно титруют 0,1 мол раствором нитрита натрия. Титрование считают законченным, когда капля жидкости, взятая через 3 минуты после прибавления раствора нитрита натрия, будет вызывать немедленное посинение йодкрахмальной бумаги.

1 мл 0,1 мол раствора нитрита натрия соответствует 0,03231 г C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅, которого в препарате должно быть не менее 98,5%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Высшая разовая доза внутрь 1,0 г.

Высшая суточная доза внутрь 4,0 г.

Антибиотик.

Дата добавления: 2015-08-31