Синтетические противомикробные средства

Формы выпуска

Показания

Нежелательные реакции

Фармакокинетика

Спектр активности

Фузидин, Фуцидин

Фузидовая кислота и ее соли обладают бактериостатическим действием и имеют узкий спектр активности. Их главное клиническое значение заключается в действии на стафилококки.

Грам(+) кокки:	стафилококки, включая PRSA и многие MRSA.
Анаэробы:	С.difficile.

Не действует на стрептококки, включая пневмококки (!), и энтерококки. К фузидовой кислоте быстро развивается устойчивость.

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 90%. Накапливается в костях, суставах. Не проникает через ГЭБ. Выводится в основном через ЖКТ. Т_1/2 - 9-14 ч.

· Диспептические и диспепсические явления.

· Гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, желтуха).
Факторы риска: длительное применение (особенно внутривенно), исходная патология печени.

· Флебиты (при внутривенном введении).

· Стафилококковые инфекции при аллергии или устойчивости к β-лактамам (как правило, в сочетании с рифампицином, эритромицином, линкосамидами).

· C.difficile -ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит (как препарат резерва).

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; гранулы для приготовления суспензии; флаконы по 0,25 г и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий (в виде диэтаноламиновой соли); мазь, 2%; крем, 2%; глазные капли, 1% ("Фуциталмик").

Входит в состав комбинированных препаратов "Фуцидин-Н крем" (в 1 г - 20 мг фузидиевой кислоты, 10 мл гидрокортизона ацетата), "Фуцикорт крем" (в 1 г - 20 мг фузидиевой кислоты, 1 мг бетаметазона валерата).

Контрольные вопросы:

1. Классификация аминогликозидов, общие свойства?

2. Предупреждения, нежелательные реакции, фармакокинетика, показания, форма выпуска аминогликозидов?

3. Препараты тетрациклинов, их общие свойства, спектр активности, нежелательные реакции, фармакокинетика, лекарственные взаимодействия, показания, противопоказания, форма выпуска?

4. Хлорамфеникол (левомицетин), рифампицин, фузидовая кислота, их общие свойства, спектр активности, нежелательные реакции, фармакокинетика, лекарственные взаимодействия, показания, противопоказания, форма выпуска?

Выделяют:

1) средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты;

2) хинолоны /фторхинолоны;

3) производные нитроимидазола;

4) нитрофураны;

5) производные 8-оксихинолина;

6) оксазолидиноны.

Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты

К средствам, нарушающим обмен фолиевой кислоты, относят:

а) сульфаниламиды,

б) производные диаминопиримидина,

в) комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом.

В отличие от человека, который получает фолиевую кислоту с пищей, микроорганизмы синтезируют фолиевую кислоту, необходимую для образования пуринов, пиримидинов и синтеза ДНК и РНК.Поэтому средства, нарушающие синтез фолиевой кислоты, оказывают угнетающее действие на микроорганизмы и относительно мало влияют на организм человека.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. В 1939 г. G. Domagk (Германия) получил Нобелевскую премию за открытие антибактериального эффекта пронтозила (красный стрептоцид).

За последние десятилетия сульфаниламиды утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки.).

Таблица 3.22.2.13.1.

Классификация сульфаниламидов

Группы	Представители*
Короткого действия (T1/2 <10 ч)	«Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки.» (стрептоцид) Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. (сульфадимезин) Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. (уросульфан)
Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч)	Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. (сульфазин) Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки.
Длительного действия (T1/2 24-48 ч)	Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки.
Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч)	Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки.
Не абсорбируемые в ЖКТ	Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. (фталазол) Сульфагуанидин (сульгин)
Для местного применения	Ошибка! Недопустимый объект гиперссылки. (дермазин)
Соединения с 5-аминосалициловой кислотой	Сульфасалазин

* В скобках приведены основные торговые названия.

ОБЩИЕ СВОЙСТВА

Дата добавления: 2014-10-17