Формы выпуска. Таблетки и капсулы по 0,5 г

Таблетки и капсулы по 0,5 г.

ФТОРХИНОЛОНЫ

Введение фтора в хинолоновый цикл изменило фармакокинетические и фармакодинамические характеристики соединений.

Фторхинолоны действуют бактерицидно. Механизм их действия объясняют способностью ингибировать ДНК-гиразу микроорганизмов (фермент, способствующий суперспирализации ДНК).

Преимущества фторхинолонов перед хинолонами I поколения:

По фармакодинамике:

- более широкий спектр активности, включающий:

· стафилококки (в том числе PRSA); препараты III и IV поколений активны в отношении пневмококка;

· грам(-) кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis);

· грам(+)палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы);

· грам(-)палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы, кампилобактеры),

· P.aeruginosa, (наиболее активен ципрофлоксацин, а норфлоксацин не активен) и др. неферментирующие бактерии.

· внутриклеточные микроорганизмы (препараты III и IV поколений).

- многие препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин) активны против M.tuberculosis;

По фармакокинетике:

· создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от времени приёма пищи;

· хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату;

· имеют длительный Т1/2, назначаются 1-2 раза в день.

По переносимости:

· нежелательные реакции со стороны ЖКТ и ЦНС встречаются реже;

· после коррекции дозы могут быть использованы при почечной недостаточности.

Микробиологические особенности хинолонов II поколения:

· малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмококк), энтерококки, хламидии, микоплазмы;

· не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

Микробиологические особенности хинолонов III поколения:

· обладают более высокой активностью в отношении пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).

Микробиологические особенности хинолонов IV поколения:

· по антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений;

· обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что дает потенциальную возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях в виде монотерапии.

Нежелательные реакции:

· торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных, поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по особым показаниям;

· в редких случаях возможно развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), что при физической нагрузке может вести к их разрывам;

· удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие аритмий;

· фотодерматиты.

Дата добавления: 2014-10-17