Радиофармацевтические препараты

Оценка чистоты

Определение подлинности

УФ-спектр магневиста должен соответствовать спектру стандартного образца.

Подлинность магневиста устанавливают методом ТСХ.

рН магневиста должен быть в пределах от 6,5 до 8,0.

Допустимой примесью являются тяжелые металлы (не более 0,002%).

Содержание меглюмина должно составлять от 37,4% до 45,8%, гадолиния – от 15,1% до 18,4%, пентауксусной кислоты – от 0,027% до 0,04%.

Содержание бактериальных эндотоксинов не должно превышать 25 единиц на 1мл.

Количественное определение проводят методом жидкостной хроматографии.

Радиофармацевтические препараты (РФП) — это многокомпонентные системы, содержащие химические вещества, в состав которых входит радиоактивный нуклид, и разрешенные для введения человеку с диагностической или лечебной целью. Используют радиофармацевтические препараты для диагностики различных патологических состояний и терапии злокачественных образований. нарушая физических условий его.

Радиоактивность – это способность веществ испускать радиоактивное излучение, возникающее в результате ядерных реакций. При этом происходит превращение малоустойчивого изотопа одного химического элемента в другой. Изотопами называются атомы химических элементов, обладающие одинаковым числом протонов (зарядом ядра), но различным числом нейтронов (и поэтому имеющих разную массу).

Например, распад радия происходит с образованием радона и гелия:

Различают три вида радиоактивных лучей, отличающихся друг от друга по природе: a, b и g-лучи.

α- Частицы представляют собой поток положительно заряженных частиц. Каждая частица образуется из атома гелия ⁴₂He при потере им двух электронов, а потому заряд ее равен 2⁺, а масса в 4 раза больше массы атома водорода. a-Частицы излучаются из атома со скоростью около 20000 км/сек, в воздухе они присоединяют по 2 электрона и превращаются в атом гелия. Отсюда был сделан вывод, что a-частицы – это ядра гелия.

b -Лучи представляют собой поток электронов, которые выбрасываются из атома с очень большой скоростью.

g -Излучение – это электромагнитное излучение, испускаемое радиоактивными элементами, с очень малыми длинами волн. g-Излучение всегда сопутствует α-распаду и b-превращениям.

Один из редких случаев чистой эмиссии гамма-лучей - технеций 99m (^99mTc), который имеет время полураспада 6.0 часов и широко используется в диагностической медицине для сканирования органов. Продукт его распада ⁹⁹Tc имеет время полураспада 2.13 x 10⁵ лет.

g-Излучение распространяется со скоростью света (около 300 000 км/сек). Его проникающая способность чрезвычайно велика, а ионизирующая способность - слабая.

Независимо от природы радиоактивного излучения радиоактивный распад элемента происходит по одному и тому же принципу, который носит название основного закона радиоактивного распада и имеет следующий вид:

- (dN/d t ) = λN,

где N - число ядер нуклида;

t – время;

-(dN/dt) – скорость распада радионуклида;

λ – постоянная распада (радиоактивная постоянная) для данного нуклида (т.е. для каждого вещества λ имеет свое значение). λ показывает, какая часть общего количества радиоактивного вещества распадается в единицу времени (например в системе СИ – в 1 секунду).

d – приращение определенной величины;

dN – разница между последующим и предыдущим значением величины N, т.е. N уменьшается в данном процессе – идет распад нуклида, т.е. dN <0, отрицательная величина).

Скорость процессов радиоактивных превращений характеризуется также периодом полураспада (t_1/2) - время, в течение которого число радиоактивных ядер уменьшается вдвое. Радиоактивные атомные ядра различных изотопов обладают различными периодами полураспада — от долей секунды до миллиардов лет. Значение λ (постоянная распада) связано с периодом полураспада t_1/2 следующей формулой:

λ t_1/2= ln2 = 0.692

Очевидно, что чем меньше t_1/2, тем менее устойчиво ядро, тем интенсивнее протекает распад_. В конечном итоге радиоактивные изотопы при распаде превращаются в стабильный элемент. Например, уран через промежуточные радиоактивные элементы превращается в стабильный элемент свинец.

Критерии, которым должен отвечать радиоактивный нуклид, входящий в РФП:

1. Радиоизотоп должен иметь время распада не слишком короткое, чтобы подходящий комплекс неорганического радионуклида мог быть синтезирован и транспортироваться, но и достаточно короткое, чтобы интенсивность радиоизлучения была высокой (идеально менее 8 дней).
2. Для диагностических целей полезно, если уровни эмиссии уменьшаются в течение нескольких дней, чтобы в случае необходимости повторить обработку.
3. Радиоизотоп должен селективно восприниматься органами или опухолями.

Единицы измерения, используемые при характеристике радиофармацевтических препаратов:

А). СИ: беккерель (Бк). 1 Бк – активность радионуклида в источнике, в котором за 1 секунду происходит один акт распада. Используются кратные единицы: кБк (килобеккерель -10³ Бк) и МБк (мегабекерель - 10⁶ Бк).

В ГФXI использованы внесистемные единицы: кюри (Кu).

1 Кu – активность радионуклида в источнике, в котором за 1 секунду происходит 3,7 • 10¹⁰ актов распада, т. е. 1 Кu = 3,7 • 10¹⁰ Бк.

Б). Единицей измерения энергии ионизирующего излучения в СИ является джоуль (Дж). Энергию радиоактивного излучения отдельных частиц обычно измеряют в мегаэлектронвольтах (МэВ);

1 МэВ =1,6.10^-13 Дж = 0,16 пДж (пикоДжоулей; пико - 10^-12).

Оценка качества. При оценке качества РФП определяют:

- период полураспада (t_1/2).

- удельную активность (отношение активности радионуклида в препарате к массе препарата или к массе элемента)

- объемную активность (отношение активности радионуклида в препарате к объему препарата).

- радионуклидную чистоту

- радиохимическую чистоту.

Анализ радионуклидной чистоты включает три этапа:

· обнаружение радионуклидных примесей

· идентификация радионуклидных примесей

· определение активности радионуклидных примесей.

Радионуклидная чистота РФП в течение срока годности должна быть, как правило, не ниже 99,5%.

Радиохимическая чистота - это отношение активности радионуклида в основном химическом веществе препарата к общей активности радионуклида в этом препарате (%).

При определениирадиохимической чистоты РФП оценивают:

а) отношение активности радионуклида в основном химическом веществе препарата к общей активности радионуклида в препарате (%);

б) наличие радиохимических примесей — примесей других химических соединений, содержащих тот же радионуклид, что и основное вещество (%).

Радиохимическая чистота может изменяться под влиянием различных факторов: окисления, действия света, температуры, радиационного разложения и др. Значения радиофармацевтической чистоты, приводимые в ФС, указывают на продолжительность срока годности данного РФП.

Дата добавления: 2014-12-26