Историческая справка

A02BA Блокаторы H2-рецепторов

Блокаторы H₂-рецепторов (H₂-блокаторы – класс антисекреторных лекарственных средств, механизм действия которых основан на конкурентном ингибировании рецепторов гистамина париетальных клеток желудка.

В начале XX века английские ученые (физиолог Генри Дейл и химик Джорж Баргер), изучая физиологические эффекты спорыньи, выявили неизвестное ранее действующее вещество, идентифицированное как β-имидазолил-етиламин, которое в дальнейшем получило название гистамин. Интенсивно изучая роль гистамина в организме (1910-1927 гг.), Дейл вначале не обратил внимания на его стимулирующую роль в секреции желудком соляной кислоты. Открытие просекреторных эффектов гистамина (в 1916 г.) принадлежит ученику И. П. Павлова – Л. Д. Попельському. Лишь после этого, в 1930-х г.г. Дейл экспериментальным путем установил, что гистамин стимулирует желудочную секрецию и способствует развитию язвенной болезни. В 1936 г. Дейл за работы в этой области получил Нобелевскую премию.

Первые антигистаминные препараты появились в 1950-х г.г., однако они обладали только противоаллергическим действием, не влияя на желудочную секрецию. Длительное время не удавалось найти вещество, которое ингибировало бы кислотостимулирующее действие гистамина. В 1972 г. шотландский фармаколог Джеймс Блэк, выявил, что соединение буримамид, которое содержит имидазольное кольцо в боковой цепи, действует на рецепторы париетальных клеток желудка (названные позже H₂-рецепторами), в результате чего угнетается желудочная секреция. За идентификацию H₂-рецепторов и разработку лекарственных средств, блокирующих их, Блэк в 1988 г. был удостоен Нобелевской премии.

Первый H₂-блокатор получил название циметидин (1975 г.), позже были синтезированы ранитидин, фамотидин, низатидин и роксатидин. H₂-блокаторы сразу стали "золотым стандартом" в терапии кислотозависимых заболеваний и оставались им до создания ингибиторов протонной помпы.

Классификации блокаторов H₂-рецепторов

АТС классификация

A: ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ на пищеварительный тракт и обмен веществ

A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний

A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

A02BA Блокаторы H₂-рецепторов

A02BA01 Циметидин

A02BA02 Ранитидин

A02BA03 Фамотидин

A02BA04 Низатидин

A02BA05 Ниперотидин

A02BA06 Роксатидин

A02BA07 Ранитидина висмута цитрат

A02BA08 Лафутидин

A02BA51 Циметидин в сочетании с другими препаратами

A02BA53 Фамотидин в сочетании с другими препаратами

Классификация H₂-блокаторов по поколению

I-е поколение - Циметидин

II-е поколение - Ранитидин

III-е поколение - Фамотидин

IV-е поколение - Низатидин

V-е поколение - Роксатидин

Дата добавления: 2015-05-10