Принципы использования H2-блокаторов в терапевтической практике

Показания и принципы использования в терапевтической клинике

H2-блокаторов

Сравнительная характеристика фармакодинамических эффектов

Фармакодинамика

H₂-блокаторы конкурентно блокируют H₂-гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка, подавляя тем самым синтез соляной кислоты. Влияют на базальную и стимулированную (гистамином, пентагастрином, инсулином, кофеином, растяжением желудка) секрецию. Важное свойство –ингибирующее влияние на ночную продукцию соляной кислоты. По степени угнетения общей суточной и ночной секреции соляной кислоты препараты II-V поколений превосходят циметидин (табл. 2).

Таблица 2

Препараты	Угнетение общей секреции (%)	Угнетение ночной секреции (%)
Циметидин		50–65
Ранитидин Фамотидин Низатидин Роксатидин		80–95

Кроме угнетения секреции соляной кислоты H₂-блокаторы обладают рядом дополнительных эффектов:

– подавляют базальную и стимулированную секрецию пепсина;

– увеличивают продукцию желудочной слизи и бикарбонатов;

– улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка;

– повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка;

– тормозят дегрануляцию тучных клеток, снижают содержание гистамина в периульцерозной зоне и увеличивают количество ДНК-синтезирующих эпителиальных клеток, стимулируя тем самым репаративные процессы.

Показания к применению H₂-блокаторов:

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

2. Язвенная болезнь (ЯБ) желудка и двенадцатиперстной кишки

3. Синдром Золлингера-Эллисона

4. Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

5. Профилактика аспирационных пневмоний

6. Кровотечение из верхних отделов ЖКТ

7. Панкреатит

1. H₂-блокаторы применяются в основном для лечения неэрозивной формы ГЭРБ (НЭРБ), в виде монотерапии или в сочетании с прокинетиками. Препараты используются в дозе, превышающей терапевтическую в 1,5-2 раза, на протяжении 8-12 недель. Дальнейшее лечение продолжается в качестве поддерживающей терапии или терапии по требованию (в стандартной дозе при первых симптомах).

2. При лечении ЯБ H₂-блокаторы эффективно и быстро купируют болевой синдром и способствуют заживлению язвенного дефекта. Абдоминальные боли и диспепсические расстройства исчезают в течение 2 недель у (60-70)% больных с обострением язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Через 4 недели лечения рубцевание дуоденальных язв достигается у (75-80)% больных, через 6 недель – у (90-95) %. Язвы желудка рубцуются несколько медленнее: через 6 недель – у (60-65)% пациентов, через 8 недель – у (85-90) %. При Helicobacter pylori (Нр)-ассоциированных язвах H₂-блокаторы не используются. Предлагаемые ранее схемы эрадикации ранитидином или фамотидином оказались малоэффективными. После окончания основного курса лечения рекомендуется проводить поддерживающую терапию в течение 2-6 недель. На фоне приема Н₂-блокаторов, в качестве поддерживающей терапии, рецидивы ЯБ возникают в (20-30)%, а без их использования – в 80%.

3. Для лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона H₂-блокаторы назначаются в дозах, превышающих средние терапевтические в 4-10 раз.

4. H₂-блокаторы широко используются при симптоматических эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, как для их лечения (стандартная доза), так и для профилактики (поддерживающая доза). Симптоматические язвы сопровождаются нарушением трофики слизистой оболочки, а препараты данной группы обладают способностью повышать ее резистентность и улучшать защитные свойства. Это делает H₂-блокаторы более предпочтительными в лечении симптоматических язв, чем ингибиторы протонной помпы (ИПП), которые не влияют на трофику слизистой оболочки.

5. Перед общей анестезией с целью предупреждения развития аспирационной пневмонии H₂-блокаторы назначают в стандартной дозе накануне вечером и/или утром в день операции.

6. При остановке желудочно-кишечных кровотечений положительный эффект, при включении H₂-блокаторов в комплексную терапию, наблюдается в 85% случаев. Эффективность препаратов связана с ингибированием желудочной секреции, предотвращающей лизис тромба, создании благоприятных условий для заживления язв, уменьшения риска повторных кровотечений.

7. При панкреатите использование H₂-блокаторов связано с их свойством уменьшать синтез секретина и холецистокинина, опосредствовано ингибировать панкреатическую секрецию, что позволяет создать функциональный покой поджелудочной железе. Парентеральное применение препаратов в комплексе консервативных лечебных мероприятий при остром и хроническом панкреатите позволяет быстро купировать боль или уменьшить ее интенсивность. Важным преимуществом приема H₂-блокаторов является возможность сократить вдвое (с 10 до 5 дней) длительность приема анальгетиков, в частности наркотических и уменьшить кратность их введения.

Суточные дозы и кратность приема Н₂-блокаторов представлены в табл. 3.

Таблица 3

Дата добавления: 2015-05-10