Побочные эффекты. Суточные дозы и кратность приема H2-блокаторов Препарат Средние дозы (мг / сут) Кратность приема Циметидин Стандартная доза

Суточные дозы и кратность приема H2-блокаторов

Препарат	Средние дозы (мг / сут)	Кратность приема
Циметидин	Стандартная доза		По 200 мг 3 раза в день (перед едой) и 400 мг на ночь
Поддерживающая доза		1 раз на ночь
Парентеральное введение	800-1200	Каждые 4 часа
Ранитидин	Стандартная доза		2 раза в день (утром и на ночь) или 1 раз на ночь
Поддерживающая доза		1 раз на ночь
Парентеральное введение	150-200	Каждые 6-8 часов
Фамотидин	Стандартная доза		2 раза в день (утром и на ночь) или 1 раз на ночь
Поддерживающая доза	10-20	1 раз на ночь
Парентеральное введение		Каждые 12 часов
Низатидин	Стандартная доза		2 раза в день (утром и на ночь) или 1 раз на ночь
Поддерживающая доза		1 раз на ночь
Парентеральное введение		3 раза в день или в/в капельно продолжалось со скоростью 10 мг / час
Роксатидин	Стандартная доза		2 раза в день (утром и на ночь) или 1 раз на ночь
Поддерживающая доза		1 раз на ночь

Наилучший лечебный эффект достигается при назначении Н₂-блокаторов в период с 19 до 22 часов.

Показания к парентеральному введению H₂-блокаторов:

– эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненные кровотечением или угрозой ее развития;

– острый панкреатит или обострение хронического;

– осложненные формы ГЭРБ (стриктуры пищевода) при невозможности орального приема препаратов;

– невозможность орального приема в других ситуациях (коматозное состояние, рвота, наркоз).

– Побочные эффекты связаны с относительной селективностью действия на рецепторы гистамина (действие и на Н₁-рецепторы), липофильностью (определяет способность проникать в различные органы и воздействовать на локализованные в них H₂-рецепторы). Максимальное количество побочных эффектов вызывает циметидин. Ранитидин и фамотидин вызывают меньшее количество побочных эффектов и не влияют на активность печеночных метаболизирующих ферментов.

– Фамотидин вызывает побочные эффекты преимущественно со стороны ЖКТ – развиваются или диарея, или (реже) запор. Уменьшение продукции соляной кислоты повышает рН в желудке, что препятствует превращению пепсиногена в пепсин, участвующего в расщеплении белков пищи. Также снижается выделение пищеварительных ферментов поджелудочной железой и желчи, что приводит к нарушению процесса пищеварения и развитию диареи. Частота этих осложнений невелика – (0,03-0,4)% и обычно не требует прекращения лечения. Подобные эффекты присущи всем H₂-блокаторам. Они дозозависимые и их можно ослабить, снизив дозы препарата.

– H₂-блокаторы могут вызывать гематологические побочные эффекты. Возникают обычно в первые 30 дней лечения, носят обратимый характер, чаще выявляются тромбоцитопения и гранулоцитопения. При использовании фамотидина указанные проявления наблюдаются у (0,06-0,32)% больных.

– Антиандрогенное действие, которое наблюдается при длительном приеме (особенно в больших дозах), проявляется повышением уровня пролактина в крови, возникновением галактореи и аменореи, уменьшением числа сперматозоидов, прогрессированием гинекомастии и импотенции. Фамотидин вызывает их гораздо реже, чем циметидин и ранитидин.

– У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пожилых больных H₂-блокатори способны вызывать нефатальные аритмии, усиливать сердечную недостаточность, провоцировать коронароспазм. При внутривенном введении циметидина иногда может наблюдаться гипотензия.

– Гепатотоксичность H₂-блокаторов проявляется повышением уровня трансаминаз, нарушением печеночного кровотока, острым гепатитом, нарушением активности цитохрома Р450, которая наиболее характерная для циметидина и минимальна для фамотидина.

– Неврологические побочные эффекты (головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение сознания, беспокойство, депрессия, страх) – результат проникновения H₂-блокаторов через гематоэнцефалический барьер. Степень проникновения в центральную нервную систему циметидина равна 0,24%, ранитидина – 0,17%, фамотидина – 0,12%.

– H₂-блокаторы могут ухудшать течение бронхообструктивных заболеваний, вызывая бронхоспазм. Возможны аллергические реакции по типу крапивницы. Частота появления кожной сыпи после приема фамотидина – (0,1-0,2)%.

– Побочный эффект, присущий всем H₂-блокаторам, но особенно циметидину, – развитие "синдрома рикошета". Поэтому снижение дозировки рекомендуется выполнять постепенно.

Дата добавления: 2015-05-10