Особенности антибактериального действия

АЗИТРОМИЦИН

ЧЛЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ-АЗАЛИДЫ

Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов. Разработан фармацевтической компанией Pliva (Хорватия). Получен путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода. Кольцо превращается в 15-атомное, переставая при этом быть лактонным (рис. 19). Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата - в 300 раз по сравнению с эритромицином [455].

Рис. 19. Химическая структура азитромицина

Кроме повышенной устойчивости к действию соляной кислоты азитромицин, по сравнению с эритромицином, имеет улучшенные фармакокинетические свойства и более широкий спектр антимикробной активности. В частности, азитромицин способен в большей степени, чем эритромицин, проникать через клеточную оболочку грамотрицательных микроорганизмов и проявлять более выраженную активность против H.influenzae, a также действовать на некоторых представителей семейства Еnterobacteriaceae.

Подобно другим макролидам, азитромицин обладает в основном бактериостатическим эффектом, но благодаря способности создавать очень большие внутриклеточные концентрации на многие патогены, находящиеся внутри клеток, может действовать бактерицидно [456]. Гибель M.pneumoniae происходит в течение 5 суток, что связано с медленным ростом этих возбудителей [9].

Дата добавления: 2015-05-06