Мидекамицин, мидекамицина ацетат

ЧЛЕННЫЕ МАКРОЛИДЫ

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Резюме

Формы выпуска и дозировка

Противопоказания и меры предосторожности

Спирамицин противопоказан лицам с известной гиперчувствительностью к нему. Поскольку препарат проникает в грудное молоко, его не следует назначать кормящим женщинам.

Спирамицин элиминируется из организма преимущественно через билиарную систему, поэтому его необходимо с осторожностью применять при тяжелых заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

Спирамицин зарегистрирован в России под торговой маркой Ровамицин (фирма Rhone-Poulenc Rorer, Франция).

Выпускается в следующих лекарственных формах:

· таблетки по 1,5 млн ME (0,5 г) и 3 млн ME (1 г);

· пакетики с гранулами для приема внутрь по 0,375 ME (0,125 г), 0,75 ME (0,25 г) и 1,5 млн ME (0,5 г);

· порошок для приготовления инъекционных растворов по 1,5 млн ME (0,5 г) во флаконах.

Доза спирамицина у взрослых составляет внутрь 6-9 млн ME (2-3 г)/день в 2 приема, внутривенно - 4,5-9 млн ME (1,5-3 г) в 3 введения. Перед внутривенным введением содержимое флакона растворяется сначала в 4 мл воды для инъекций, а затем в 100 мл 5% глюкозы. Инфузия осуществляется медленно - в течение 1 часа.

Детям спирамицин назначается только внутрь: при массе тела более 20 кг - в дозе 1,5 млн ME на 10 кг массы тела в день в 2 приема; при массе тела от 10 до 20 кг - 2-4 пакетика по 0,75 млн ME в день; при массе тела менее 10 кг - 2-4 пакетика по 0,375 млн ME в день.

Спирамицин является природным 16-членным макролидным антибиотиком, по эффективности не уступающем эритромицину при многих инфекциях дыхательных путей, урогенитального тракта и кожи. Он может применяться как внутрь, так и внутривенно.

Спирамицин имеет следующие преимущества перед эритромицином:

· более высокая кислотоустойчивость и независимость биодоступности от приема пищи;

· значительно более высокие концентрации в тканях и средах;

· хорошие параметры тканевой и клеточной фармакокинетики (на уровне "новых" макролидов);

· активность против некоторых возбудителей, устойчивых к 14-членным макролидам;

· редкое развитие нежелательных реакций и отсутствие лекарственных взаимодействий;

· возможность применения при токсоплазмозе и криптоспоридиозе;

· более высокая эффективность при периодонтитах;

· разнообразие лекарственных форм и возможность проводить ступенчатую терапию.

Таким образом, по фармакокинетическим параметрам, прежде всего, способности создавать высокие тканевые концентрации, а также по переносимости, спирамицин примыкает к макролидам, полученным в последние 10 лет.

Раздел II

Мидекамицин является природным 16-членным макролидом, продуцируемым грибком Streptomyces mycarofaciens. Мидекамицина ацетат - полусинтетический макролидный антибиотик, диацетиловое производное мидекамицина (рис. 25). Оба препарата разработаны фармацевтической компанией Meiji Seika (Япония). Применяются в клинике с 1985 года. Мидекамицина ацетат по сравнению с природным мидекамицином имеет улучшенные микробиологические и фармакокинетические свойства (лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает более высокие тканевые концентрации).

Рис. 25. Химическая структура мидекамицина и мидекамицина ацетата

Дата добавления: 2015-05-06