Форма выпуска и состав. Масло в капсулах и др.лекарственных формах

Побочные действия. Тошнота, рвота, диарея, боль спастического характера в области живота. Особые указания. В качестве слабительного противопоказано при отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.). Не следует сочетать с жирорастворимыми противогельминтными препаратами.

Солевые слабительные

Солевые слабительные -- после приема внутрь затрудняют всасывание воды в кишечнике, что сопровождается увеличением объема его содержимого: накоплением воды в кишечнике и разжижением содержимого.Оказывают прямое раздражающее действие на рецепторы кишечника. Перистальтика усиливается и ускоряет опорожнение каловых масс. Эффект обычно наступает через 4-о часов после приема. В отличие от растительных слабительных солевые действуют на всем протяжении кишечника. Скорость наступления дефекации в значительной степени зависит от количества воды, вводимой вместе с солью. При их применении возможны диспептические расстройства и схваткообразные боли

Магния сульфат (английская соль, горькая соль) - бесцветные кристаллы, выветривающиеся в сухом, теплом воздухе, растворимы в 1 части воды. Как слабительное назначают внутрь (на ночь или натощак - за полчаса до еды), взрослым по 10-30 г в полстакане воды, детям из расчета 1 г на 1 год жизни. При хронических запорах могут применяться клизмы (100 мл 20-30 %). При отравлениях растворимыми солями бария промывают желудок 1 % раствором магния сульфата или дают внутрь 20-25 г в стакане воды. При отравлениях ртутью, мышьяком, применяют внутривенное введение (5-10 мл 5-10 % раствора).

Магния сульфат оказывает также желчегонное действие: 1 столовая ложка 20-25 % раствора 3 раза в день. Магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему (в зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект), применяют его в качестве противосудорожного, спазмолитического средства, при лечении гипертонической болезни (главным образом в ранних стадиях) с курсом лечения 15-20 инъекций ежедневно. Наряду с понижением артериального давления может наблюдаться уменьшение явлений стенокардии. Систематический прием внутрь малых доз (1-2 г на полстакана воды натощак) также иногда способствует улучшению состояния больных и несколько тормозит развитие атеросклероза. При гипертонических кризах вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) 10-20 мл 20-25 % раствора магния сульфата

Соль карловарская искусственная. Состав: натрия сульфата (22 части), натрия гидрокарбоната (18 частей), натрия хлорида (9 частей), калия сульфата (1 часть). Белый сухой порошок, растворим вводе, служит заменителем естественной карловарской гейзерной соли. Применяют в качестве слабительного и желчегонного средства. Доза для взрослых в качестве слабительного: по 1 столовой ложке, детям (2-6 лет) по 1 чайной ложке в 1/2 стакана воды комнатной температуры, пьют натощак. Как желчегонное по 1 чайной ложке в стакане теплой воды (40-45 °С), принимают за 30-45 минут до еды. Перед употреблением содержимое пакета (банки) тщательно перемешивают.

Натрия сульфат (глауберова соль), кристаллы горько-соленого вкуса, растворимые в 3 частях воды. Доза для взрослых -- 15-30 г на прием, для детей – из расчета 1 г на 1 год жизни. Принимают натощак. Натрия сульфат, как и другие солевые слабительные, показан при пищевых отравлениях, так как не только очищает кишечник, но и задерживает всасывание яда и поступление его в кровь.

ЛАКТУЛОЗА (LACTULOSUM)

Слабительное, стимулирующее перистальтику кишечника средство. Не распадается в желудке и тонком кишечнике и не всасывается в пищеварительном тракте. Стимулирует перистальтику кишечника (действует только в толстой кишке). Расщепляется под действием флоры кишечника на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению рН в просвете толстого кишечника и стимулирует размножение молочнокислых бактерий. Наряду с этим увеличивается объем каловых масс.

При печеночной энцефалопатии или печеночной коме препарат оказывает детоксикационный и дезинтоксикационный эффекты: подавление бактерий обладающих протеолитическим действием, увеличение количества ацидофильных бактерий, снижение показателя рН и очищение кишечника; увеличение осмотического эффекта; уменьшение азотосодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, связывающих аммиак в процессе белкового синтеза.

Применяют при печеночной энцефалопатии, при необходимости размягчения стула при геморрое, при запорах для нормализации работы кишечника, при необходимости хирургического оперативного вмешательства на толстой кишке, анальном отверстии, дисбактериозе кишечника, гиперхолестеринемии, интоксикациях различной этиологии.

При печеночной энцефалопатии — подросткам и взрослым внутрь назначают 20-30 г 3-4 раза в сутки. При необходимости вводят ежечасно по 30 г до достижения слабительного эффекта. При запорах подросткам и взрослым назначают внутрь 15-30 мл (из расчета 10 мл — 6,67 г.), повышая до 60 мл 1 раз в сутки при необходимости. Эффект развивается через 24-48 ч. Детям при запорах 7,5 мл внутрь 1 раз в сутки после завтрака.

Противопоказания. Галактоземия, непроходимость кишечника, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при сахарном диабете. У пожилых и ослабленных больных, принимающих Л. более 6 мес., рекомендуется периодически измерять уровень электролитов в сыворотке. При гастрокардиальном синдроме следует постепенно увеличивать дозы, чтобы избежать метеоризма; обычно метеоризм исчезает самостоятельно после 2-3 дня лечения. Нельзя назначать на фоне болей в животе, тошноты и рвоты. При появлении диареи лечение отменяют.

Побочные действия. Метеоризм, при печеночной недостаточности - диарея, при длительном применении - нарушения электролитного баланса. Некоторые антибиотики (неомицин) и неабсорбируемые антациды снижают эффект.

Форма выпуска и состав. Порошок, сироп. Флаконы по. 200 мл.

МАКРОГОЛ (MACROGOLUM)

Осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, которое с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. При приеме внутрь увеличивает объем содержащейся в кишечнике жидкости, что приводит к усилению его перистальтики. Слабительное действие проявляется через 24-48 ч. после приема, а нормализация стула в течение недели. Благодаря своей высокой молекулярной массе М. не абсорбируется в ЖКТ и не подвергается метаболизму. Препарат предупреждают потерю электролитов с фекалиями. Применяют при лечении запоров у детей и взрослых.
Средняя терапевтическая доза для подростков и взрослых 20 г в сутки. Принимают утром в виде питьевого р-ра (из расчета 10 г препарата на 100 г воды). С хорошим эффектом применяют М. у детей в виде препарата "Форлакс" при сочетанной гастроэнтерологической патологии. Разовая доза составила 1-2 пакетика (в 1 пакетике 10 г препарата). Курс лечения 5-10 дней.

Противопоказания: язвенные поражения слизистой толстого кишечника (в том числе болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), частичная или полная кишечная непроходимость, боли в животе неясной этиологии.

Побочные действия. В некоторых случаях могут возникать боли в животе. При приеме слишком большой дозы возможно возникновение диареи, которая самопроизвольно прекращается через 1-2 сут. после отмены препарата, после чего можно возобновить прием в более низких дозах. Не рекомендуется длительно использовать для лечения запоров. Возможно замедление абсорбции лекарственных средств, принимаемых одновременно с макроголом, поэтому рекомендуется назначать его спустя, по меньшей мере, 2 ч. после назначения других препаратов.

Форма выпуска и состав. Порошок для приема внутрь в виде пакетиков.

Синтетические препараты

Препараты этой группы по силе слабительного действия сопоставимы с растительными препаратами, содержащие антрогликозиды. Слабительное действие при приеме перед сном развивается через 8-12 часов.Не рекомендуется длительный прием препаратов вследствие их кумулятивных свойств и раздражающего действия на почки.При длительном применении возможно привыкание и развитие вторичного запора.

НАТРИЯ ПИКОСУЛЬФАТ (Sodium picosulfate)

Слабительное средство контактного действия. Под действием кишечных микроорганизмов гидролизуется с образованием активной формы, которая вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и усиление его перистальтики. В то же время применение препарата не сопровождается тенезмами и спазмами кишечника. Привыкания при длительном применении не наблюдается. У детей грудного возраста эффективность препарата снижается вследствие незначительного количества бактериальной флоры, продуцирующей сульфатазы.

Применяют при запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки. Для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах. При подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиями. У больных с атоническим запором, обусловленным изменением характера и режима питания, длительной иммобилизацией, лихорадкой, тяжелым общим состоянием, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями обмена веществ. Для облегчения дефекации при геморрое, трещинах заднего прохода, неоперабельных грыжах, инфаркте миокарда, тяжелой артериальной гипертонии.

Режим дозирования. Для подростков и взрослых начальная доза составляет 10 кап. Для детей старше 4-х лет начальная доза — 5-8 кап. Для детей старше 4 лет начальная доза - 5-8 кап. (250 мкг/кг). В зависимости от полученного эффекта дозу препарата при последующих приемах либо увеличивают, либо уменьшают. Препарат принимают перед сном. Эффект наступает обычно через 6 - 10 ч. Детям препараты Н.п. можно добавлять в пищу, что не изменяет её вкусовых качеств.

Противопоказания. Кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, боли в животе неясного генеза, кровотечения из ЖКТ, маточные кровотечения, цистит, спастический запор, дети в возрасте до 4 лет.

Побочные действия. При длительном приеме возможна диарея, сопровождающаяся эксикозом и нарушениями электролитного баланса, возникновением судорог, артериальной гипотонии.

Форма выпуска и состав. Таблетки, капли.

БИСАКОДИЛ (BISACODYL)

Производное дифенилметана. Обладает слабительным и ветрогонным действием, связанным с повышением секреции слизи в толстом кишечнике, ускорением и усилением его перистальтики. После приема внутрь эффект развивается через несколько часов, а при применении свечей — в течение первого часа. Применяют при запорах, с целью регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах. С целью подготовки к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям. При хронических запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (у пожилых пациентов), запоры после операций, родов.

Внутрь назначают детям в возрасте 2-8 лет — по 5 мг, 8-14 лет — по 10 мг, подросткам и взрослым назначают по 5-15 мг. Препарат принимают однократно на ночь или утром за 30 мин. до еды. Ректально препарат назначают детям в возрасте 2-7 лет — по 5 мг, 8-14 лет — по 10 мг, подросткам и взрослым — 10-20 мг.

Противопоказан при гиперчувствительности, кишечной непроходимости,ущемленная грыже, острых воспалительных заболеваниях органов брюшной полости, перитоните, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, маточных кровотечениях, цистите, спастическом запоре, остром проктите, остром геморрое, высокой лихорадке. Не назначают детям в возрасте до 1 года. Ограничено применение при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Побочные действия. Коликообразные боли в области кишечника. Диарея, которая может привести к чрезмерным потерям жидкости и электролитов и, следовательно, развитию мышечной слабости, судорог, артериальной гипотонии. Диспепсические расстройства, боли в эпигастрии или по всей области живота, аллергические реакции. При длительном применении возможен простатит, меланоз толстой кишки, колит, сопровождающийся нарушениями водно-электролитного баланса, в частности гипокалиемией. С осторожностью назначают препарат беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с заболеваниями печени и почек. Не назначают одновременно с антацидами.

Форма выпуска, состав. Таблетки, драже, свечи ректальные

Средства,увеличивающие содержимое кишечника

Гидрофильные коллоды в просвете кишечника сильно набухают, увеличиваются в объеме, что вызывает раздражение рецепторов кишечника, приводя к усилению перистальтики и умеренному слабительному эффекту через 10-24ч после приема.Их относят к слабительным выбора при хронических запорах, так как эти препараты не раздражают хеморецепторов кишки, не всасываются в ЖКТ.

НОРМАКОЛ (NORMACOL)

Слабительное средство, увеличивающее обьем каловых масс. В основе препарата натуральный стеркулиевый клей - растительная слизь имеющая гидрофильные свойства не адсорбируется в пищеварительном тракте и не подвергается метаболизму. Увеличивает осмотическое давление и обьём жидкости содержащейся в кишечнике и усиливает его перистальтику.

Применяют при симптоматическом лечении запоров.

Режим дозирования. Внутрь в среднем от 2 до 4 пакетиков в день после еды. Доза подбирается индивидуально. Положить сухие гран. в рот и запить стаканом воды.

Противопоказания. Кишечная непроходимость, синдром острого живота неясной этиологии.

Побочные действия. Вызывает скопление газов в кишечнике. Нарушает всасывание одновременно принятых препаратов. Поэтому интервал должен составлять не менее 1 часа. У лежачих пациентов опасаться фелакомы. Не назначать на длительное время.

Форма выпуска, состав. Пакет 10 г №30 (действующее вещество: стеркулиевый клей - 6,1 г; вспомогательные вещества: сахароза, бикарбонат натрия, гуммиарабик, тальк, оксид титана, парафин, ваниль).

Морская капуста, ламинария сахаристая, морская бурая водоросль. Встречается в виде массовых зарослей вдоль Дальневосточного побережья, Белого и Черного морей. Содержит йодистые и бромистые соли. Для медицинских целей выпускается в виде порошка. Применяют главным образом в качестве легкого слабительного при хронических атонических запорах. Слабительное действие связано со способностью препарата сильно набухать и, увеличиваясь в объеме, вызывать раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника. В связи с содержанием солей йода морская капуста показана в качестве слабительного при хроническом запоре у лиц с явлениями атеросклероза. Назначают по 1/2 чайной ложки один раз в день. При длительном применении и повышенной чувствительности возможны явления йодизма. Противопоказана при нефрите, геморрагических диатезах и других состояниях, при которых нежелательны препараты йода

Средства, размягчающие каловые массы.

Эта группа включает вазелиновое масло,растительные масла,препараты глицерина.Эти средства размягчают каловые массы и облегчают их продвижение по кишечнику

МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ (ПАРАФИН ЖИДКИЙ) (OLEUM VASELINI (PARAFFINUM LIQUIDUM)

При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы. Увеличивает объем кишечного содержимого и стимулирует опорожнение кишечника. Оно показано детям с условно-рефлекторными или «сдерживающими» запорами. Вазелиновое масло не всасывается в кишечнике, при кратковременном применении незначительно влияет на всасывание питательных веществ, электролитов и жирорастворимых витаминов. Применяют при хронических запорах.

Подросткам и взрослым назначают при хронических запорах внутрь по 1-2 ст. л. в день в промежутках между приемами пищи. Курс не более 7 дней. У детей доза уменьшается в соответствии с возрастом.

Возрастная группаДозировкаПорядок приема До 1 года2,5 – 5 мл2 – 3 р. в день между приемами пищи1 – 3 года5 – 10 мл> 4 лет10 – 15 мл Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые воспалительные и деструктивные заболевания органов брюшной полости, геморрой, период беременности.

Побочные действия: Тошнота, анорексия, гиповитаминоз жирорастворимых витаминов A, D, К. Длительное применение вазелинового масла может нарушить процесс пищеварения. Вызвать раздражение и зуд в области заднего прохода. При приеме внутрь масло вазелиновое может пройти через анальный сфинктер и загрязнить белье. Поэтому более удобны вязкие эмульсии. Нельзя назначать при отравлении фосфором и фосфорорганическими соединениями. Не сочетать с жирорастворимыми антигельминтными средствами.

Форма выпуска и состав. Флаконы по 25, 30, 40, 50 мл.

НОРГАЛАКС (NORGALAX)

Слабительное для применения в клизмах. Норгалакс (докузат натрий) размягчает каловые массы и способствует дефекации с опорожнением ректосигмоидного отдела.

Применяют при лечении эпизодически возникающих запоров, для подготовки к эндоскопическим обследованиям нижних отделов толстой кишки, для устранения натуживания при дефекации, нарушения моторики прямой кишки, потере рефлекса опорожнения вследствие ослабления ректальной чувствительности.

Режим дозирования. Ректально (за 5-20 мин. до предполагаемой дефекации выдавить содержимое тюбика в анальное отверстие). Ректально, дети старше12 лет и взрослые: 50—100 мг в клизме.

Доза при приёме внутрь в виде соответствующих лекарственных форм разделенная на 1—4 приема.

Дети младше 3 лет: 10—40 мг/сут. Дети 3—6 лет: 20—60 мг/сут. Дети 6—12 лет: 40—150 мг/сут Дети старше 12 лет и взрослые: 50—500 мг/сут.

Время действия от 5 до 20 мин. после введения. Препарат может быть введен повторно, если желаемый эффект не был достигнут.

Противопоказания. Геморрой в стадии обострения, анальные трещины, геморрагический ректоколит.

Побочные эффекты. Продолжительное употребление может вызвать ощущение жжения в области заднего прохода. Не рекомендуется использовать длительно.

Форма выпуска, состав. Гель ректальный 0,12 г туба-канюля 10 г, №6 (тюбик, упаковка содержит соответственно: диоктисульфосукцинат натрия (докузат натрия) 0,12 г, 0,72 г; натриевую карбоксиметицилцеллюлозу 0,22 г, 1,32 г; глицерин 3,00 г, 18,00 г; дистилированную воду до 10,00г, 60,00 г).

Комбинированные препараты

В состав комбинированных препаратов включены вещества с разными механизмами слабительного действия,что приводит к повышению эффективности и безопасности за счет снижения доз отдельных компонентов

РЕГУЛАКС (REGULAX). Сеннозиды А и Б. Обладают ветрогонным и слабительным действием. Активность обусловлена торможением абсорбции ионов натрия, воды, D-ксилозы, и стимуляцией секреции натрия и воды в просвет кишечника за счет увеличения концентрации ПГE2 в его стенке. Все это приводит к увеличению объема кишечного содержимого и повышению моторики толстой кишки. Помимо этого, продукты, образующиеся из сеннозидов под действием ферментативных систем нормальной микрофлоры кишечника, оказывают непосредственное влияние на рецепторный аппарат слизистой оболочки ободочной кишки, что также вызывает усиление перистальтики. После приема внутрь эффект развивается через 8-10 ч. Не всасываются и резорбтивного действия не оказывают.

Режим дозирования. Детям 1-3 лет - 0,5-1 табл. утром, 4-12 лет - 1-2 табл. утром, подросткам и взрослым - 1-3 табл. на ночь.

Форма выпуска, состав. Фруктовые кубики. 0,71 г + 0,3 г №6 (действующие вещества: листья сенны 0,71 г, плоды сенны 0,3 г).

КАФИОЛ (Cafiolum)

Фармакологическое действие. Слабительное средство.

Показания к применению. Запоры различного происхождения.

Способ применения и дозы. По '/2-2 брикета на прием, однократно или курсами по 10-14 дней. Высшая суточная доза - 6 брикетов.

Побочные эффекты: коликообразные боли в животе,диарея, анорексия

Противопоказания. Острые заболевания ЖКТ,заболевания почек,беременность,маточные кровотечения.

Форма выпуска. Брикеты по 8,44 г в упаковке по 6 штук. Содержат измельченные листья (0,7 г) и плоды (0,3 г) сенны, плоды инжира (4,4 г), мякоть плодов сливы (2,2 г) и вазелиновое масло.

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

Выбор слабительного средства

37. Клиническая фармакология лекарственных средств лечения эпилепсии. Вальпроевая кислота Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат, обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Проявляет противоэпилептическую активность при всех типах эпилепсий.
Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: препарат повышает содержание ГАМК в ЦНС и активирует ГАМК-ергическую передачу.
Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо уменьшение дозы.КарбамазепинКарбамазепин (финлепсин, тегретол)применяется для предупреждения:

больших судорожных припадков;

парциальных припадков

Механизм противосудорожного действия карбамазепина:

Ингибирует захват серотонина возбуждение бензодиазепиновых рецепторов;

угнетение центральных альфа-2-адренорецепторов; Индуктор микросомальных ферментов

Клоназепам ЛамотриджинЛамотриджин: понижает активность глутаматергической системы мозга; эффективен при различных формах эпилепсии;

Топирамат Гебапентин (блокирует кальциевые каналы, усиливает действие ГАМК), вигабатрин (необратимо угнетает активность ГАМК-трансаминазы, повышая содержание ГАМК), топирамат (блокирует карбоангидразу, снижая содержание натрия и воды), прогабид (синтетический агонист ГАМК) так же эффективны при разных формах припадков. Что имеет большое значение, т.к. болезнь протекает и полиморфно

ДифнинИндуктор микросомальных ферментов, активирует в печени биотрансформацию ксенобиотиков и эндогенных веществ – витаминов, гормонов. Побочные эффекты: угнетение кроветворение, гепатотоксичность, бронхоспазм, лимфоаденопатия, гиперплазия десен, вызывает тремор, раздражительность, кожные высыпания Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат. Механизм его действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.
Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.
Показания Малые эпилептические припадки:
— пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки; — миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
— юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

38. Клиническая фармакология лекарственных средств лечения паркинсонизма. Препараты, влияющие на допаминергическую передачу в ЦНС Препараты – предшественники дофамина Леводопа Леводопа + бенсеразидЛеводопа + карбидопаСтимуляторы дофаминергической передачи в ЦНСПрямые дофаминомиметикиАльфа-дигидроэргокриптинБромкриптин (парлодел)ЛизуридПерголидПирибедилПрамипексолНепрямыеАмантадин Ингибиторы МАО типа ВСелегилинПрепараты, угнетающие холинергическую передачу ЦНСБенактизин Бипериден Диетазин Тригексифенидил Препараты, применяемые в составе комбинированной терапии болезни ПаркинсонаИнгибиторы периферической ДОПА – декарбоксилазы Бенсеразид Карбидопа Обратимые ингибиторы катехол-о-метилтраисферазы (КОМТ)Толкапон

39. Клиническая фармакология лекарственных средств лечения боли. МЮ опиоидные рецепторы - анальгезия, угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз. ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория. КАППА - анальгезия, седативный эффект, миоз, дисфория.СИГМА - галюциногенный эффект.морфиноподобные препараты (опиаты), фармакологическая мишень - центральная нервная система 1.Естесственные алкалоиды опия МОРФИН, ОМНОПОН, КОДЕИН, 2.Полусинтетические. Производные пипиридин-фенантрена Этилморфин, Бупренорфин, Налбуфин, Героин, ТЕКОДИН; 3.Синтетические А) Производные фенилпиперидина: ПРОМЕДОЛ, ФЕНТАНИЛ (просидол, ремифентанил)Б) Производные беензморфана Пентазоцин В) Производные морфинана Буторфанол Г) Производные различных химических групп Тимидин, Просидол, деларин, нальбуфил, ПИРИТРАМИД (дипидолор), ТИЛИДИНА ГИДРОХЛОРИД (валорон), ТРАМАДОЛ и метадоны - ДЕКСТРОПРОПОКСИФЕН (дарвон). [Последние два препарата назначают внутрь]. При развитии сильной боли выбор средств лечения в настоящее время ограничен. Кроме НПВП, которые при сильных болях не всегда дают адекватную анальгезию, примененяют анальгетики центрального действия, так как центральная регуляция признается наиболее специфическим и надежным вариантом управления болью. Самыми распространенными анальгетиками центрального действия являются опиоиды, однако их используют преимущественно при онкологической боли. В то же время обезболивание на основе традиционных опиоидов связано с рядом побочных действий: тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания, седация, а также развитие лекарственной зависимости. Опиоиды социально опасны, поэтому у врачей существует противодействие применению опиоидов для терапии хронической неонкологической боли, даже значительной интенсивностиОсновные эффекты ненаркотических анальгетиков связаны с тем, что эти вещества являются ингибиторами фермента циклооксигеназы. Под влиянием этого фермента в тканях организма из арахидоновой кислоты образуются особые биологически активные вещества - простагландины, которые принимают участие в механизмах возникновения боли, лихорадки, воспаления. Особенно большое значение имеет характер влияния НПВП на недавно открытые изоформы ЦОГ, которые обозначаются как ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первая (ЦОГ-1) постоянно присутствует в большинстве тканей (хотя и в различном количестве), относится к категории "конститутивных" ("структурных") ферментов, регулирующих физиологические эффекты ПГ. Напротив, ЦОГ-2 в норме в большинстве тканей не обнаруживается, но ее уровень существенно увеличивается на фоне развития воспаления.Головная боль различной интенсивности и локализации наблюдается при поражении оболочек головного мозга, при повышении внутричерепного давления, невралгии тройничного нерва, травмах черепа, воспалении придаточных пазух носа, при гипертонической болезни, атеросклерозе, глазных болезнях. Часто головная боль появляется при заболеваниях внутренних органов (болезнях печени, почек, анемиях, хроническом отравлении промышленными ядами). Головная боль может быть связана с переутомлением, эмоциональным перенапряжением и др. Лечение. Необходимо установить и лечить заболевание, являющееся причиной головной боли. Кроме этого, назначают болеутоляющие средства (цитрамон, финлепсин, анальгин, ацетилсалициловую кислоту и др.). для лечения умеренной и сильной боли разного генеза широко применяется синтетический анальгетик центрального действия последнего поколения – трамадола гидрохлорид (Трамал). Этот препарат (четвертый наиболее часто назначаемый анальгетик в мире) используется для лечения как онкологической, так и неонкологической боли в 70 странах мира

40. Клиническая фармакология β-адреноблокаторов. Механизм, противопоказания см. выше. Показания. Стабильная стенокардия напряжения (антиангинальное действие) все представители класса

Хроническая сердечная недостаточность метопролола сукцинат продленного действия, бисопролол, карведилол, небиволол* Перенесенный инфаркт миокарда метопролола тартрат, карведилол, пропранолол

Сахарный диабет атенолол, карведилол

41.Клиническая фармакология блокаторов кальциевых каналов. Антагонисты кальция назначают самостоятельно или в сочетании с нитратами. Они применяются также у больных, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы: при сочетании стенокардии с наклонностью к бронхоспазму, на фоне выраженной брадикардии (пр.дигидропиридина, но не верапамил, дилтиазем). Достоинством этой группы является угнетение агрегации тромбоцитов, связанное с блокадой метаболизма кальция в клетке и нарушением синтеза проагрегатных простагландинов. Наиболее широко для лечения стенокардии применяют нифедипин и его аналоги Они расширяют сосуды в дозах, не вызывающих снижения сократимости миокарда, снижают постнагрузку и улучшают коронарный кровоток, особенно в зоне ишемии

У больных без признаков сократительной дисфункции левого желудочка, которым по тем или иным причинам не могут быть назначены бета-адреноблокаторы, назначают дилтиазем или верапамил, а если этого окажется недостаточно для предупреждения приступов стенокардии — длительно действующий нитрат.

42. Клиническая фармакология ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Антигипертензивная терапия (собственно антигипертензивный эффект) все представители класса

Хроническая сердечная недостаточность эналаприл, каптоприл, лизиноприл

Острая стадия инфаркта миокарда (менее 2 суток) каптоприл, лизиноприл, зофеноприл Перенесенный инфаркт миокарда каптоприл, лизиноприл, зофеноприл, рамиприл, трандалоприл

Хроническая ишемическая болезнь сердца рамиприл, периндоприл

43. Клиническая фармакология блокаторов ангиотензиновых рецепторов I типа. Длительное время считалось, что вследствие особенности механизма действия (более полное блокирование альдостерона) АРА будут иметь вполне

конкретные преимущества перед ингибиторами АПФ и даже заменят их. Действительность в виде данных РКИ практически во всех областях медицины не подтвердила наличие у них решающих преимуществ пеед ингибиторами АПФ. Поскольку ингибиторы АПФ доказали свое действие раньше, чем АРА, именно первые стали стандартом лечения, вторым же приходилось постоянно доказывать если не преимущества перед ними, то хотя бы равенство с ними. Все эти закономерности полностью проявились и у больных, перенесших ИМ. Как отмечалось выше, уже к середине 90-х гг. ХХ века стало очевидным, что ингибиторы АПФ способны существенно снизить показатели смертности у больных, перенесших ИМ и имеющих признаки нарушения функции левого желудочка. Лозартан достоверно лучше переносился,

чем каптоприл, в связи с этим меньшее количество больных прекратили лечение этим препаратом (в сравнении с каптоприлом лозартан не может заменить каптоприл в лечении больных, перенесших ИМ, и может быть использован вместо каптоприла лишь в тех случаях, когда последний плохо переносится.исследование VALIANT выявило равную эффективность вальсартана и каптоприла и не выявило никаких преимуществ комбинированной терапии

этими препаратами по сравнению с монотерапией каждым из них.

Дата добавления: 2015-06-25